多肽合成：Rapastinel Trifluoroacetate (Synonyms: GLYX-13 Trifluoroacetate) 1435786-04-1

Rapastinel Trifluoroacetate (GLYX-13 Trifluoroacetate) 是一种具有甘氨酸位点部分激动剂性质的 NMDA 受体调节剂。Rapastinel Trifluoroacetate 有潜力用于抑郁症的研究。

 

英文名称：Rapastinel Trifluoroacetate

CAS号：1435786-04-1

分子式：C20H32F3N5O8

分子量：527.49

纯度：≥95% or 98%

货期：现货

性状：固体粉末

溶解度：DMSO溶解度125 mg/mL(236.97 mM;Need ultrasonic)

储存条件:-20°C 3 years年 / In solvent溶液中: -80°C 6 months月 -20°C 1 month月

 

Rapastinel Trifluoroacetate，也被称为GLYX-13 Trifluoroacetate，是一种在生物医学领域引起广泛关注的化合物，特别是其在抑郁症治疗中的潜在应用。这种化合物属于N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体调节剂，具有独特的甘氨酸位点部分激动剂性质。

化合物特性:Rapastinel Trifluoroacetate的化学结构赋予了它特定的生物活性。其分子式为C20H32F3N5O8，分子量为527.49，CAS号为1435786-04-1。作为NMDA受体的调节剂，Rapastinel Trifluoroacetate通过作用于NMDA受体的甘氨酸位点，展现出部分激动剂的特性，这意味着它既能激活该位点，又能在一定程度上抑制其过度激活，从而实现了对神经信号传导的精细调控。

药理作用:在药理作用上，Rapastinel Trifluoroacetate因其对NMDA受体的调节作用而展现出多种潜在的治疗效果。首先，它被认为具有抗抑郁作用。多项研究表明，Rapastinel Trifluoroacetate在动物模型中能够产生类似抗抑郁药物的效果，如增加愉悦性超声叫声（50-kHz USVs）并减少厌恶性超声叫声（20-kHz USVs），这表明其可能通过调节神经递质和神经网络的平衡来改善情绪状态。

此外，Rapastinel Trifluoroacetate还表现出抗焦虑作用。在开放场实验中，给予该化合物的动物在中心区域停留的时间显著增加，而运动活性（如穿越线条的次数）并未受到影响，这表明它在不改变动物基本运动能力的情况下，能够减少其焦虑行为。

临床应用前景:目前，Rapastinel Trifluoroacetate正处于II期临床开发阶段，作为重度抑郁症的辅助治疗药物进行研究。其作为中枢活性的、经静脉给药（非口服）的酰胺化四肽，具有独特的治疗潜力和应用前景。特别是对于那些对传统抗抑郁药物反应不佳的难治性抑郁症患者，Rapastinel Trifluoroacetate可能提供一种新的治疗选择。

安全性与稳定性:在使用和储存Rapastinel Trifluoroacetate时，需要注意其安全性和稳定性。由于其具有潜在的生物活性，实验前需做好充分的防护措施，如佩戴防护眼镜、防护服和手套，避免与皮肤接触。同时，储存条件应严格控制，通常在-20°C下密封保存，远离潮湿环境，以确保其稳定性和有效性。

综上所述，Rapastinel Trifluoroacetate作为一种具有甘氨酸位点部分激动剂性质的NMDA受体调节剂，在抑郁症的治疗中展现出巨大的潜力。随着临床研究的深入，我们有理由相信它将在未来成为治疗抑郁症的重要药物之一。