多肽合成：YAP-TEAD-IN-1 1659305-78-8

YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽，与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比，其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd=15 nM)。

 

英文名称：YAP-TEAD Inhibitor 1

中文名称：YAP-TEAD抑制剂1

CAS号：1659305-78-8

分子式：C93H144ClN23O21S2

分子量：2019.86

纯度：≥95% or 98%

货期：现货

性状：固体

颜色：白色至灰白色

序列：AC-VP-{Phe（3-Cl）}-{Hcy}-LRK-{Nle}-PASFCKPPE-NH2（二硫键：Hcy4-Cys13）

水溶解性Water: 40 mg/mL (19.80 mM)

 

YAP-TEAD-IN-1 是一种精心设计的、高度特异性的多肽抑制剂，其核心作用在于精准地阻断YAP（Yes-Associated Protein）与TEAD（TEA Domain Family Member）转录因子之间的相互作用。这种相互作用在多种细胞过程中扮演着至关重要的角色，特别是在调控细胞增殖、分化和迁移等方面。YAP-TEAD-IN-1的开发和应用，为科学界提供了一种强有力的工具，用于深入研究YAP-TEAD信号通路的机制，并可能在未来成为治疗与这一通路异常相关的疾病（如癌症、心血管疾病等）的潜在药物候选。

抑制剂特性解析

分子结构与大小：YAP-TEAD-IN-1是一种由17个氨基酸残基组成的短肽（17mer），这意味着它具有相对较小的分子量和良好的渗透性，有利于进入细胞内部发挥作用。

结合亲和力：该抑制剂展现了极高的结合亲和力，对TEAD1的解离常数（Kd）仅为15 nM，显示出比YAP自身（Kd=40 nM，针对其50-171氨基酸片段）更强的结合能力。这种高亲和力确保了YAP-TEAD-IN-1在复杂生物环境中能够有效竞争并取代YAP与TEAD的结合，从而抑制下游信号传导。

竞争性抑制机制：作为竞争性肽类抑制剂，YAP-TEAD-IN-1通过占据TEAD上的YAP结合位点，阻止YAP与TEAD形成复合体，进而阻断YAP-TEAD信号通路。这种机制使得细胞在需要时能够关闭或下调由YAP-TEAD介导的特定基因表达程序，实现对细胞行为的精细调控。

应用前景与潜在挑战

应用前景：YAP-TEAD-IN-1不仅可用于基础研究，揭示YAP-TEAD信号通路在细胞生理和病理过程中的具体作用机制，还可能为开发针对癌症、纤维化、发育障碍等疾病的新型治疗策略提供重要线索。

潜在挑战：尽管YAP-TEAD-IN-1在体外实验中表现出色，但其在实际应用中仍面临诸多挑战，包括如何确保其在体内稳定存在并有效到达目标组织、如何避免脱靶效应和减少副作用、以及如何优化其药代动力学特性以提高治疗效率等。此外，对于不同细胞类型和疾病背景下的YAP-TEAD信号通路异质性也需要进一步研究和解决。