Stattic是一种非肽类的有效的 STAT3 抑制剂,可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727),抑制STAT3的激活,二聚化,以及核易位。Stattic作用于Hep G2、Bel-7402和SMMC-7721等细胞时,IC50值分别为2.94 μM, 2.5 μM和5.1 μM。
1.生物活性
Stattic是一种非肽类的有效的 STAT3 抑制剂,可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727),抑制STAT3的激活,二聚化,以及核易位。
Stattic作用于Hep G2、Bel-7402和SMMC-7721等细胞时,IC50值分别为2.94 μM, 2.5 μM和5.1 μM。Stattic抑制荧光素标记的磷酸化肽段结合到STAT1和STAT5b的SH2域。Stattic浓度为10 μM,选择性抑制DNA与STAT3二聚体结合。Stattic抑制STAT3在Tyr705位点磷酸化,而对STAT1在Tyr701(HepG2细胞)位点磷酸化或 JAK1, JAK2, 和c-Src(MDA-MB-231和MDA-MB-235S细胞)磷酸化几乎没有抑制效果。Stattic (2.5,5,10 μM;48 小时) 在 10 μM 时抑制前列腺癌细胞 (PC3M-1E8 细胞) 的生长并诱导其凋亡。
此外,Stattic还是一种放射增敏剂,能通过阻止细胞增殖和诱导凋亡(apoptosis),从而使鼻咽癌(NPC)细胞对顺铂和电离辐射(IR)敏感,具有抗肿瘤活性,可用于骨质疏松症和类风湿性关节炎等疾病的相关研究。
2.化学性质
分子量 211.19
分子式 C8H5NO4S
CAS号 19983-44-9
溶解性(25°C) DMSO 40 mg/mL
储存条件 粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年
溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
3储备液配置
4参考文献
[1] Dipak K Poria, et al. The STAT3 inhibitor Stattic acts independently of STAT3 to decrease histone acetylation and modulate gene expression
[2] Sijia Li, et al. Stattic alleviates acute hepatic damage induced by LPS/d-galactosamine in mice
[3] Sevda Jafari, et al. STAT3 inhibitory stattic enhances immunogenic cell death induced by chemotherapy in cancer cells
[4] Chang-Hong Li, et al. Stattic inhibits RANKL-mediated osteoclastogenesis by suppressing activation of STAT3 and NF-κB pathways
[5] Jochen Schust, et al. Stattic: a small-molecule inhibitor of STAT3 activation and dimerization