AbMole|Stattic(CAS号:19983-44-9;目录号M3032)

Stattic是一种非肽类的有效的 STAT3 抑制剂,可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727),抑制STAT3的激活,二聚化,以及核易位。Stattic作用于Hep G2、Bel-7402和SMMC-7721等细胞时,IC50值分别为2.94 μM, 2.5 μM和5.1 μM。

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1.生物活性

Stattic是一种非肽类的有效的 STAT3 抑制剂,可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727),抑制STAT3的激活,二聚化,以及核易位。

Stattic作用于Hep G2、Bel-7402和SMMC-7721等细胞时,IC50值分别为2.94 μM, 2.5 μM和5.1 μM。Stattic抑制荧光素标记的磷酸化肽段结合到STAT1和STAT5b的SH2域。Stattic浓度为10 μM,选择性抑制DNA与STAT3二聚体结合。Stattic抑制STAT3在Tyr705位点磷酸化,而对STAT1在Tyr701(HepG2细胞)位点磷酸化或 JAK1, JAK2, 和c-Src(MDA-MB-231和MDA-MB-235S细胞)磷酸化几乎没有抑制效果。Stattic (2.5,5,10 μM;48 小时) 在 10 μM 时抑制前列腺癌细胞 (PC3M-1E8 细胞) 的生长并诱导其凋亡。

此外,Stattic还是一种放射增敏剂,能通过阻止细胞增殖和诱导凋亡(apoptosis),从而使鼻咽癌(NPC)细胞对顺铂和电离辐射(IR)敏感,具有抗肿瘤活性,可用于骨质疏松症和类风湿性关节炎等疾病的相关研究。

2.化学性质

分子量    211.19    

分子式    C8H5NO4S    

CAS号    19983-44-9    

溶解性(25°C)    DMSO 40 mg/mL    

储存条件    粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月    

运输方式    冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。    

3储备液配置

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4参考文献

[1] Dipak K Poria, et al. The STAT3 inhibitor Stattic acts independently of STAT3 to decrease histone acetylation and modulate gene expression

[2] Sijia Li, et al. Stattic alleviates acute hepatic damage induced by LPS/d-galactosamine in mice

[3] Sevda Jafari, et al. STAT3 inhibitory stattic enhances immunogenic cell death induced by chemotherapy in cancer cells

[4] Chang-Hong Li, et al. Stattic inhibits RANKL-mediated osteoclastogenesis by suppressing activation of STAT3 and NF-κB pathways

[5] Jochen Schust, et al. Stattic: a small-molecule inhibitor of STAT3 activation and dimerization

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