GW4064是一种farnesoid X receptor(FXR)(法尼酯X受体)激动剂,EC50为65 nM。
1生物活性
GW4064是一种farnesoid X receptor(FXR)(法尼酯X受体)激动剂,EC50为65 nM。GW 4064是一种完全激动剂,在转染有鼠源和人源FXR表达载体以及确定的报告基因的CV-1细胞中, EC50分别为80和90。GW 4064直到1 μM浓度对其它核受体也没有活性,包括维甲酸受体。因此, GW 4064是一种强有效和选择性的非类固醇FXR激动剂。
2化学性质
分子量 542.84
分子式 C28H22Cl3NO4
CAS号 278779-30-9
溶解性(25°C) DMSO 89 mg/mL
储存条件 粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年
溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
3储备液配置
4参考文献
[1] Dwivedi SK, et al. Mol Endocrinol. Bile acid receptor agonist GW4064 regulates PPARγ coactivator-1α expression through estrogen receptor-related receptor α.
[2] Cariou B, et al. J Biol Chem. The farnesoid X receptor modulates adiposity and peripheral insulin sensitivity in mice.
[3] Liu Y, et al. J Clin Invest. Hepatoprotection by the farnesoid X receptor agonist GW4064 in rat models of intra- and extrahepatic cholestasis.