AbMole|GW4064(CAS号:278779-30-9;目录号2018)

GW4064是一种farnesoid X receptor(FXR)(法尼酯X受体)激动剂,EC50为65 nM。

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1生物活性

GW4064是一种farnesoid X receptor(FXR)(法尼酯X受体)激动剂,EC50为65 nM。GW 4064是一种完全激动剂,在转染有鼠源和人源FXR表达载体以及确定的报告基因的CV-1细胞中, EC50分别为80和90。GW 4064直到1 μM浓度对其它核受体也没有活性,包括维甲酸受体。因此, GW 4064是一种强有效和选择性的非类固醇FXR激动剂。

2化学性质

分子量    542.84    

分子式    C28H22Cl3NO4    

CAS号    278779-30-9    

溶解性(25°C)    DMSO 89 mg/mL    

储存条件    粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月    

运输方式    冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。    

3储备液配置

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4参考文献

[1] Dwivedi SK, et al. Mol Endocrinol. Bile acid receptor agonist GW4064 regulates PPARγ coactivator-1α expression through estrogen receptor-related receptor α.

[2] Cariou B, et al. J Biol Chem. The farnesoid X receptor modulates adiposity and peripheral insulin sensitivity in mice.

[3] Liu Y, et al. J Clin Invest. Hepatoprotection by the farnesoid X receptor agonist GW4064 in rat models of intra- and extrahepatic cholestasis.

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