靶向细胞多肽cRGD/RVG29修饰负载核酸/药物的靶向脂质体cRGD-LNPs

【中文名称】靶向细胞多肽修饰负载核酸/药物的靶向脂质体

【英文名称】Targeted liposome coated with homing peptide

【纯   度】95%以上

【保    存】4℃保存

【规  格】50mg，10mg/ml

【产品特性】

    靶向细胞多肽（homing peptide，HP）也称归巢肽，是一类与肿瘤细胞或肿瘤微环境因子结合的特异性多肽］。HP已被广泛应用于药物递送领域，其中以精氨酸（R）-甘氨酸（G）-天冬氨酸（D）三肽（RGD）组成的靶向活性肽最为典型。RGD能与整合素受体（αvβ3、αvβ5和αvβ1）选择性结合，进而促使RGD修饰的LPs与细胞外基质和细胞膜发生相互作用。此外，有研究表明，相比于线状的RGD肽，环状的RGD肽（cyclic RGD、cRGD）与整合素结合的效果更好。

    Fu等用自主合成的三肽头部的类脂N,N-双十四烷氧酰胺乙基三聚鸟氨酸酰胺（CDO14）和二油酰磷脂酰乙醇胺（dioleoylphosphatidyletha-nolamine，DOPE）为基础，制备了cRGD修饰的LPs（cRGD/CD），同时搭载阿霉素（doxorubicin，DOX）用以靶向治疗肺癌（图2）。cRGD/CD-DOX的细胞摄入率更高，因为cRGD能实现肺癌细胞靶向性，同时CDO14脂质体具有酸不稳定性，即在溶酶体的酸性环境下，能够解组装，并实现溶酶体逃逸，从而释放DOX以达到杀死肿瘤细胞的目的。体内外研究结果均表明，相比于对照组，cRGD/CD-DOX有更强的抗肿瘤活性。

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