ML204 是一种有效的选择性 TRPC4/TRPC5 通道抑制剂 |MedChemExpress (MCE)

CAS：5465-86-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Pure form: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：ML204 是一种有效的选择性 TRPC4/TRPC5 通道抑制剂，对 TRPC6 的选择性至少是 19 倍，对所有其他 TRP 通道以及电压门控钠、钾或 Ca< sup>2+ 个频道[1][2]。  

体外：ML204 抑制 TRPC4β 介导的细胞内 Ca2+ 升高，IC50 值为 0.96 μM（HEK293 细胞），对毒蕈碱受体偶联的 TRPC6 通道激活具有 19 倍的选择性[1].
ML204 阻断 TRPC4β 活性，该活性通过 μ-阿片类药物、5HT1A 血清素、Gi/o 刺激诱导，和 M2 毒蕈碱受体或内源性 M3 样毒蕈碱受体刺激 Gq/11[1].
ML204 阻断 LPS 诱导的 TRPC5 通道活性[3]。

体内：ML204（1 毫克/千克；皮下注射；每天两次；持续 5 天）导致注射 LPS 的小鼠因体温过低加剧而死亡，并降低腹膜白细胞数量和细胞因子[4]。

参考详情：https://www.medchemexpress.com/ML204.html

 

参考文献：

[1]. Miller M, et al. Identification of ML204, a novel potent antagonist that selectively modulates native TRPC4/C5 ion channels. J Biol Chem. 2011 Sep 23;286(38):33436-46.

[2]. Miller MR, et al. Novel Chemical Inhibitor of TRPC4 Channels. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program [Internet].

[3]. Thomas Schaldecker, et al. Inhibition of the TRPC5 ion channel protects the kidney filter. J Clin Invest. 2013 Dec 2; 123(12): 5298–5309.

[4]. Domingos M S Pereira, et al. Transient Receptor Potential Canonical Channels 4 and 5 Mediate Escherichia coli-Derived Thioredoxin Effects in Lipopolysaccharide-Injected Mice. Oxid Med Cell Longev. 2018 Jun 10;2018:4904696.