MCE 国际站:PF-3644022
参考详情:PF-3644022 | MK2 抑制剂 | MCE
CAS:1276121-88-0
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:PF-3644022 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,IC50 为 5.2 nM, Ki 为 3 nM。 PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK),IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。 PF-3644022 可有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用[1]。 IC50 和目标:IC50:5.2 nM (MK2)、5.0 nM (PRAK) 和 53 nM (MK3)[1]。Ki:3 nM (MK2)[1 ]
体外:评估了 PF-3644022 对其他 MAPKAP 激酶家族成员的抑制活性。除了 IC50 为 148 nM 的 MNK2 之外,其他家族成员基本上不受抑制,显示出至少数百倍于 MK2 的选择性[1]< /sup>.
在人 U937 单核细胞系或外周血单核细胞中,PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生,活性相似(IC50 为 160纳米)。 PF-3644022 阻断 LPS 刺激的人全血中 TNFα 和 IL-6 的产生,IC50 值分别为 1.6 和 10.3 μM。 U937 细胞和血液中 TNFα 的抑制与磷酸热休克蛋白 27 的抑制密切相关,磷酸热休克蛋白 27 是 MK2 活性的目标生物标志物[1]。
体内:PF-3644022(3-100 mg/kg;口服强饲法;每天两次;持续 12 天;Lewis 大鼠)治疗显示口服给药 12 天后第 21 天测量的慢性爪肿胀的剂量依赖性抑制,ED50 值为 20 mg/kg[1]。
热销产品:1,2-Cyclohexanedione | Pelitinib | Grepafloxacin (hydrochloride) | Propranolol-d7 (ring-d7) | Neohesperidin dihydrochalcone | 1,3-Butanediol | BCECF | Myricetin 3-O-galactoside | 7-Methylxanthine | Tetrabutylammonium (fluoride)
研究领域:MAPK/ERK Pathway
作用靶点:MAPKAPK2 (MK2) | p38 MAPK
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Mourey RJ, et al. A benzothiophene inhibitor of mitogen-activated protein kinase-activated protein kinase 2 inhibits tumor necrosis factor alpha production and has oral anti-inflammatory efficacy in acute and chronic models of inflammation. J Pharmacol Ex