CAS:1948273-03-7
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生物活性:(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride(VHL 配体 2 盐酸盐)是基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白 [1]. (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 可用于合成 ARV-771,这是一种基于 von Hippel-Landau (VHL) E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。 ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC50 <1 nM[2]。 IC50 和目标:E3 连接酶的配体[1]
参考详情:https://www.medchemexpress.com/E3_ligase_Ligand_1.html
参考文献:
[1]. WO/2017/030814A1[2]. Raina K, et al. PROTAC-induced BET protein degradation as a therapy for castration-resistant prostate cancer. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Jun 28;113(26):7124-9.