CAS:2064292-12-0
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:4°C, stored under nitrogen
生物活性:A1874 是一种基于 nutlin 的(MDM2 配体)和 BRD4 降解 PROTAC,DC50 为 32 nM (诱导细胞中的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞系增殖[1]。 IC50 和目标:DC50:32 nM(诱导细胞中的 BRD4 降解)[1]。
体外:处理 A1874 的 HCT116 细胞(0-10 μM,24 小时)诱导 BRD4 水平的剂量依赖性敲低,接近最大敲低 100 nmol/L,BRD4 的最大降解 (Dmax) 为 98% 的水平在对照(0.1% DMSO 处理的)细胞中[1]。
处理 HCT116 细胞的 A1874(0-10 μM,24 小时)增加 HCT116 细胞中的 p53 水平并显示剂量依赖性 p53 稳定性[1]。
参考详情:A1874 | PROTAC BRD4 蛋白降解剂 | MCE
参考文献:
[1]. Hines J, et al. MDM2-Recruiting PROTAC Offers Superior, Synergistic Antiproliferative Activity via Simultaneous Degradation of BRD4 and Stabilization of p53. Cancer Res. 2019 Jan 1;79(1):251-262.