A1874 是一种基于 nutlin 的（MDM2 配体）和 BRD4 降解 PROTAC |MedChemExpress (MCE)

CAS：2064292-12-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：A1874 是一种基于 nutlin 的（MDM2 配体）和 BRD4 降解 PROTAC，DC50 为 32 nM （诱导细胞中的 BRD4 降解）。有效抑制多种癌细胞系增殖[1]。 IC50 和目标：DC50：32 nM（诱导细胞中的 BRD4 降解）[1]。  

体外：处理 A1874 的 HCT116 细胞（0-10 μM，24 小时）诱导 BRD4 水平的剂量依赖性敲低，接近最大敲低 100 nmol/L，BRD4 的最大降解 (Dmax) 为 98% 的水平在对照（0.1% DMSO 处理的）细胞中[1]。
处理 HCT116 细胞的 A1874（0-10 μM，24 小时）增加 HCT116 细胞中的 p53 水平并显示剂量依赖性 p53 稳定性[1]。

 参考详情：A1874 | PROTAC BRD4 蛋白降解剂 | MCE

参考文献：

[1]. Hines J, et al. MDM2-Recruiting PROTAC Offers Superior, Synergistic Antiproliferative Activity via Simultaneous Degradation of BRD4 and Stabilization of p53. Cancer Res. 2019 Jan 1;79(1):251-262.