Resveratrol (trans-Resveratrol； SRT501)，一种天然多酚类植物抗毒素 |MedChemExpress (MCE)

中文名：白藜芦醇

CAS：501-36-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501)，一种天然多酚类植物抗毒素，具有抗氧化、抗炎、心脏保护和抗癌特性。白藜芦醇 (SRT 501) 具有广泛的靶点，包括 mTOR、JAK、β-淀粉样蛋白、腺苷酸环化酶 , IKKβ, DNA 聚合酶。白藜芦醇也是一种特定的 SIRT1 激活剂[1][2][3][4] 。白藜芦醇是一种有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂[5]。 Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，可改善小鼠模型中与衰老相关的进行性肾损伤[6]。白藜芦醇增加内皮细胞中 NO 的产生[7]。 IC50 和目标：IC50：0.8 μM（腺苷酸环化酶）、1 μM（IKKβ）、3.3 和 5 μM（DNA 聚合酶 α 和 δ）[1] 

体外：白藜芦醇（反式白藜芦醇；SRT501）是在多种植物来源中发现的众多多酚化合物之一 在绝大多数情况下，白藜芦醇在微摩尔范围内表现出抑制/激活作用，这在药理学上是可以实现的，尽管目标在还报道了纳摩尔范围[1]。
将 MCF-7 细胞接种在添加了 5% FBS 且白藜芦醇浓度不断增加的 DME-F12 培养基中。对照细胞仅用相同体积的载体（0.1% 乙醇）处理。白藜芦醇以剂量依赖性方式抑制 MCF-7 细胞的生长。添加 10 μM 白藜芦醇导致 6 天后 82% 的 MCF-7 细胞生长抑制，而在 1 μM 时，仅观察到 10% 的抑制。用 10 μM 白藜芦醇处理的细胞的倍增时间为 60 小时，而对照细胞每 30 小时倍增一次。台盼蓝排斥试验表明，在 10 μM 或更低的浓度下，白藜芦醇不会影响细胞活力（90% 的活细胞），而在 100 μM 的浓度下，白藜芦醇处理 6 天后只有 50% 的细胞存活。此外，根据 ApoAlert Annexin V 细胞凋亡试剂盒[2] 的测定，MCF-7 细胞在与浓度为 10 μM 的白藜芦醇孵育后不会发生细胞凋亡。
白藜芦醇通过上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 的表达、刺激 eNOS 酶活性和阻止 eNOS 解偶联来增加内皮细胞中一氧化氮 (NO) 的产生[7]。

体内：以 50 mg/kg 体重 (195.5±124.8 mm3; P<0.05) 或 100 mg/kg 剂量的白藜芦醇 (trans-Resveratrol; SRT501) 治疗后平均肿瘤体积减小体重（81.7±70.5 mm3；P<0.001）与载体处理动物（315±94 mm3）相比。肿瘤体积与肿瘤质量之间存在良好的相关性[3]。

细胞试验：为了确定白藜芦醇对细胞生长的影响，在存在或不存在增加浓度的白藜芦醇的情况下，将 MCF-7 细胞以每孔 105 个细胞铺在 6 孔板中，并加入 2 mL 补充有 5% FBS 的 DME-F12 培养基中。用胰蛋白酶-EDTA 分离细胞后，每 2 天测量一次细胞数量，直至第 6 天[2]。

动物体内实验:小鼠[3] 使用6周龄的雌性BALB/c (nu/nu)小鼠。 PA-1 细胞（200 μL PBS 中的 1×107）皮下注射到右后腹。肿瘤体积(长×宽×深×0.52)每周测量3次。植入10天后，两组（n=10）以每天50或100mg/kg体重的剂量腹膜内注射白藜芦醇（溶解在5%乙醇和25%聚乙二醇400的蒸馏水中），连续4周，而另一组只收到车辆。每天记录体重。处死前2小时给动物注射溴脱氧尿苷（BrdUrd；10mg/kg体重，腹腔注射）。将异种移植肿瘤称重并冷冻在液氮中或固定在10%福尔马林中并包埋在石蜡中。使用单克隆抗 BrdUrd 抗体检测石蜡包埋组织中的 BrdUrd 标记细胞。

 参考详情：www.medchemexpress.cn/Resveratrol.html

参考文献：

[1]. Pirola L, et al. Resveratrol: one molecule, many targets. IUBMB Life. 2008 May;60(5):323-32.

[2]. Lu R, et al. Resveratrol, a natural product derived from grape, exhibits antiestrogenic activity and inhibits the growth of human breast cancer cells. J Cell Physiol. 1999 Jun;179(3):297-304.

[3]. Lee MH, et al. Resveratrol suppresses growth of human ovarian cancer cells in culture and in a murine xenograft model: eukaryotic elongation factor 1A2 as a potential target. Cancer Res. 2009 Sep 15;69(18):7449-58.

[4]. Du LL, et al. Activation of sirtuin 1 attenuates cerebral ventricular streptozotocin-induced tau hyperphosphorylation and cognitive injuries in rat hippocampi. Age (Dordr). 2014 Apr;36(2):613-23.

[5]. Smutny T, et al. Resveratrol as an inhibitor of pregnane X receptor (PXR): another lesson in PXR antagonism. J Pharmacol Sci. 2014;126(2):177-8.

[6]. Eun Nim Kim,et al. Resveratrol, an Nrf2 activator, ameliorates aging-related progressive renal injury. Aging (Albany NY). 2018 Jan; 10(1): 83–99.

[7]. Huige Li, et al. Resveratrol and Vascular Function. Int J Mol Sci. 2019 Apr 30;20(9):2155.