吡咯烷二硫代氨基甲酸铵是一种选择性和血脑屏障可渗透的 NF-κB 抑制剂 ｜MedChemExpress (MCE)

中文名：吡咯烷二硫代氨基甲酸铵

CAS：5108-96-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：吡咯烷二硫代氨基甲酸铵 (Ammonium pyrrolidinedithiocarbamate) 是一种选择性和血脑屏障 (BBB) 可渗透的 NF-κB 抑制剂。 

体外：用吡咯烷二硫代氨基甲酸铵（Ammonium pyrrolidinedithiocarbamate; 3-1000 μM）预处理细胞可剂量依赖性地减弱 IL-8 的产生[1]。
此外，吡咯烷二硫代氨基甲酸铵 (100 μM) 可抑制 IL-8 mRNA 的积累[1]。
Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium 抑制 NF-κB 的活化，因为它抑制 NF-κB DNA 结合和 NF-κB 依赖性转录活性。吡咯烷二硫代氨基甲酸铵抑制 NF-κB 可降低肠上皮细胞产生 IL-8[1]。

体内：DSS+吡咯烷二硫代氨基甲酸铵处理组II表现出抑制肠长度缩短和DAI评分降低。在 DSS+吡咯烷二硫代氨基甲酸铵处理组 II 中，活化的 NF-κB 水平和 IL-1β 和 TNF-α 水平显着降低。这些发现表明，吡咯烷二硫代氨基甲酸铵对 NF-κB 活性的抑制可以延迟炎症引起的粘膜组织缺损（糜烂或溃疡）的愈合，但它可以强烈抑制炎症细胞因子（IL-1β 和 TNF- α), 导致结肠炎明显减轻。吡咯烷二硫代氨基甲酸铵可用于治疗溃疡性结肠炎[2]。

细胞试验：获得人结肠癌细胞系HT-29，并将细胞培养在补充有10%胎牛血清的改良McCoy's 5A培养基中。为了研究吡咯烷二硫代氨基甲酸铵对 IL-8 产生的影响，用 20 ng/mL IL-1β 诱导 96 孔板中的 HT-29 细胞 18 小时。在 IL-1β 刺激前 30 分钟，将各种浓度 (3-1000 μM) 的吡咯烷二硫代氨基甲酸盐或其载体（培养基）添加到细胞中。使用固相酶联免疫吸附测定法测定上清液中 IL-8 的浓度[1]。

动物体内实验:动物给药：[2]吡咯烷二硫代氨基甲酸酯以100和50mg/kg的剂量水平腹膜内给予小鼠。将小鼠分为DSS未处理组(正常组)、DSS处理对照组、DSS+吡咯烷二硫代氨基甲酸盐处理组I(低剂量组)和DSS+吡咯烷二硫代氨基甲酸盐处理组II(高剂量组)。测量各组的疾病活动指数评分（DAI评分）、肠道长度、组织学评分以及组织中活化的NF-κB和炎症细胞因子（IL-1β和TNF-α）的水平[2]。

参考详情：www.medchemexpress.com/Pyrrolidinedithiocarbamate-ammonium.html　

参考文献：

[1]. Németh ZH, et al. Pyrrolidinedithiocarbamate inhibits NF-kappaB activation and IL-8 production in intestinal epithelial cells. Immunol Lett. 2003 Jan 2;85(1):41-6.

[2]. Qin JD, et al. Effect of ammonium pyrrolidine dithiocarbamate (PDTC) on NF-κB activation and CYP2E1 content of rats with immunological liver injury. Pharm Biol. 2014 Nov;52(11):1460-1466.