荧光探针BODIPY-O-CMC(羧甲基壳聚糖)-cRGD的合成及应用

本文介绍了BODIPY-O-CMC-cRGD荧光探针的合成过程,该探针具有良好的荧光性能和肿瘤靶向性,可用于肿瘤早期诊断。通过化学反应合成BDP-L-CsCOONHS,并接枝到O-CMC,最终连接cRGD多肽,形成水溶性荧光探针。实验表明,该探针具有低毒性,有望作为抗肿瘤药物载体,应用于精准诊疗。

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肿瘤是人类生存健康威胁最大的杀手之一,肿瘤早期可视化诊断以及精准治疗引起了研究者们广泛的关注,荧光探针技术为解决这类问题,找到了突破口。目前在科学前沿领域,已报告出多种不同类型的荧光探针,商业化的荧光探针也广泛的应用。但是,他们都有一些弊端,如荧光易淬灭、荧光量子产率低、易受外界环境影响、毒性大、难溶于水、没有靶向性等。

BODIPY(4,4-Difluoro-4-bora-3a,4a-diaza-s-indacene)染料分子具有很强的紫外吸收、发射荧光强度较大、荧光量子产率高、对环境、pH不敏感、生物体内稳定等优点。对它的结构进行微修饰,就可以改变荧光特性。因此,染料被用来标记蛋白和 DNA。

 

以BODIPY染料为发光基团的荧光探针BODIPY—O-CMC(羧甲基壳聚糖)—cRGD的合成方法如下:

(1)以对羟基苯甲醛、吡咯、6-溴-己酸乙酯、对甲氧基苯硼酸等为原料,经过溴化反应、氧化反应、Suzuki反应和酰化反应等,合成化合物BDP-L-CsCOONHS。并通过光学性能测试,发现其具有良好的荧光,其最大荧光发射波长为613 nm。

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