Fludarabine (NSC 118218) 是一种 DNA 合成抑制剂和氟化嘌呤类似物 | MedChemExpress (MCE)

氟达拉滨(Fludarabine)是一种用于治疗淋巴增生性恶性肿瘤的药物,通过抑制DNA合成和细胞因子诱导的STAT1激活。体内外研究显示它能降低GVHD风险,并通过抑制STAT1信号传导产生免疫抑制作用。
摘要由CSDN通过智能技术生成

Fludarabine | 氟达拉滨

中文名:氟达拉滨

CAS:21679-14-1

品牌:MedChemExpress (MCE)

存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性:Fludarabine (NSC 118218) 是一种 DNA 合成 抑制剂和氟化嘌呤类似物,在淋巴增生性恶性肿瘤中具有抗肿瘤活性。氟达拉滨抑制正常静息或活化淋巴细胞中细胞因子诱导的 STAT1 激活和 STAT1 依赖基因转录[1][2][3][4]。

体外:Fludarabine(5 μM;48 小时)诱导 p27kip1 表达降低[4]。

体内:氟达拉滨(0.8 mg/kg;ip;两个周期,每 2 周 5 天)与环磷酰胺(400 mg/kg;ip;2 周)联合使用可降低 GVHD 的发生率[5]。

参考文献:

[1]. Tournilhac O, et al. Impact of frontline fludarabine and cyclophosphamide combined treatment on peripheral blood stem cell mobilization in B-cell chronic lymphocytic leukemia. Blood. 2004 Jan 1;103(1):363-5. Epub 2003 Sep 11.
[2]. Liang YB, et al. Downregulated SOCS1 expression activates the JAK1/STAT1 pathway and promotes polarization of macrophages into M1 type. Mol Med Rep. 2017 Nov;16(5):6405-6411.
[3]. Sanhes L, et al. Fludarabine-induced apoptosis of B chronic lymphocytic leukemia cells includes early cleavage of p27kip1 by caspases. Leukemia. 2003 Jun;17(6):1104-11.
[4]. Weiss L, et al. Fludarabine in combination with cyclophosphamide decreases incidence of GVHD and maintainseffective graft-versus-leukemia effect after allogeneic stem cell transplantation in murinelymphocytic leukemia. Bone Marrow Transplant. 2003 Jan;31(1):11-5.
[5]. Frank DA,et al. Fludarabine-induced immunosuppression is associated with inhibition of STAT1 signaling. Nat Med. 1999 Apr;5(4):444-7.
[6]. Frank DA, et al. Fludarabine-induced immunosuppression is associated with inhibition of STAT1 signaling. Nat Med. 1999;5(4):444-447.  详情:

https://www.medchemexpress.cn/fludarabine.html

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