钠离子通道阻断剂库可以用于神经、心脏疾病药物开发及钠离子通道研究 | MedChemExpress (MCE)

钠离子通道阻断剂库 | 药物筛选

概述：蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。MCE 精心收集了39种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。我们将在明确您的产品用途后，向符合资质的客户通过定制合成服务的方式提供 MCE 靶蛋白配体库，我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中，36 个产品以 10 mM 浓度提供，3 个产品以 2 mM 浓度提供。溶液包装中，我们对于溶液状态稳定且溶解度不低于 10 mM 的产品，提供 10 mM 溶液；对于溶液状态稳定且溶解度介于 2~10 mM 的产品，我们提供 2 mM 溶液。

活性 & 特点：
•    127 种钠通道阻滞剂和拮抗剂的独特集合，用于高通量筛选(HTS) 和高内涵筛选(HCS)。
•    发现神经和心脏病药物的有用工具。
•    经临床前研究和临床试验证实的生物活性和安全性。有些已获得 FDA 批准。
•    结构多样、具有药用活性且具有细胞渗透性。
•    详细的化合物信息，包括结构、IC50 和简介。
•    经过NMR 和LC/MS 验证的高纯度和质量。
•    所有化合物均有库存并持续更新。

使用方法：

配方：127 种钠通道阻滞剂和拮抗剂的集合，以预溶解溶液或固体溶液形式提供：126 种化合物以 10 mM 溶液形式提供，1 种化合物以 2 mM 溶液形式提供。布局：96 孔储存管或 96 孔板：第 1 列和第 12 列留空。 384孔板：前两列和后两列留空。不同浓度或溶解在不同溶剂中的化合物将被放置在单独的板上。这种布局方式可能会增加板的数量，因为可能存在三种溶剂和三种浓度。如果您有其他要求，请告知我们。容器：带有可剥离箔密封的 96 或 384 孔板；带螺旋盖和可选 2D 条形码存储的 96 孔格式样品存储管：-80°C 运输：Blue Ice  详情：https://www.medchemexpress.cn/screening/sodium-channel-blocker-library.html