Selgantolimod (GS-9688) 是一种具有口服活性、有效和选择性的 toll 样受体激动剂

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Selgantolimod是一种口服有效的TLR8激动剂，被用于治疗乙肝和HIV。它能激活免疫系统，减少病毒载量，并在体内外展示出功能性治愈的潜力。临床研究显示其对IL-12和IL-1RA的影响以及对HBV感染的抑制效果。

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CAS：2004677-13-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Selgantolimod (GS-9688) 是一种具有口服活性、有效和选择性的 toll 样受体 8 (TLR8) 激动剂，用于治疗 乙型肝炎病毒 (HBV) 和人类免疫缺陷病毒 (HIV) 感染[1][2][3]。体外：Selgantolimod 诱导细胞免疫介质白细胞介素 (IL)-12 和 IL-8，以及抗病毒细胞因子肿瘤坏死因子-α 和 IFN-γ体外人外周血单核细胞[1]。
Selgantolimod 激活自然杀伤细胞 (NK) 和粘膜相关的不变 T 细胞，刺激分化簇 (CD)-8+< /sup> T 细胞增殖，并增加 IFNγ 的产生，同时通过 HBV 特异性 CD8+-T 细胞在体外外周血单核细胞中降低程序性细胞死亡蛋白 1 的表达[1] .
Selgantolimod 诱导的细胞因子可降低 HBV 感染的原代人肝细胞中的 HBV DNA、RNA 和抗原水平[1]。 体内：每周一次口服 Selgantolimod 可诱导食蟹猴血清 IL-12 和 IL-1 受体拮抗剂 (IL-1RA) 的剂量依赖性增加，并且导致慢性 HBV 土拨鼠模型的功能性治愈[1]。

体外：Selgantolimod 在体外人外周血单核细胞中诱导细胞免疫介质白细胞介素 (IL)-12 和 IL-8，以及抗病毒细胞因子肿瘤坏死因子-α 和 IFN-γ[1] .
Selgantolimod 激活自然杀伤 (NK) 和粘膜相关的不变 T 细胞，刺激分化簇 (CD)-8+ T 细胞增殖，并增加 IFNγ 的产生，同时降低程序化细胞体外外周血单核细胞中 HBV 特异性 CD8+-T 细胞表达死亡蛋白 1[1]。
Selgantolimod 诱导的细胞因子减少 HBV DNA， HBV 感染的原代人肝细胞中的 RNA 和抗原水平[1]。

体内：每周一次口服 Selgantolimod 可诱导食蟹猴血清 IL-12 和 IL-1 受体拮抗剂 (IL-1RA) 剂量依赖性增加，并导致慢性 HBV 土拨鼠模型的功能性治愈[1] 。

详情：Selgantolimod (GS-9688) | TLR8激动剂 | MCE

参考文献：

[1]. Jules Levin. Efficacy and Safety of Oral TLR8 Agonist Selgantolimod in Virally Suppressed Adult Patients With Chronic Hepatitis B: a Phase 2, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Multicenter Study. 2019 Nov 8-12.
[2]. Benjamin Ryan. Selgantolimod Shows Promise as Treatment for Hepatitis B. November 18, 2019.
[3]. Romas Geleziunas, et al. Modulators of toll-like receptors for the treatment of hiv. US20170071944A1.