中文名:氯吡格雷
CAS:113665-84-2
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:-20°C, stored under nitrogen, away from moisture
生物活性:氯吡格雷是一种口服活性血小板抑制剂,靶向P2Y12 受体。氯吡格雷用于抑制冠状动脉疾病、外周血管疾病和脑血管疾病中的血栓形成。 IC50 和目标:P2Y12 受体[1]。
体内:与媒介物治疗的糖尿病小鼠相比,在过去三个月内给药的氯吡格雷显着降低了血糖、胶原蛋白和纤连蛋白的表达。氯吡格雷显着改善高血糖引起的肾纤维化[1]。与阿司匹林单一疗法相比,氯吡格雷和阿司匹林联合疗法(双重抗血小板疗法)已被证明具有显着益处,并且还被证明可以减少亚急性支架内血栓形成以及 ACS 后复发性缺血事件[2] 。
动物体内实验:小鼠[1] 在整个研究中使用 13 周龄的 C57BL/6J 雄性小鼠。适应1周后,15只小鼠以每天55mg/kg体重的剂量腹腔注射链脲佐菌素(STZ),连续五天。另外15只小鼠作为对照(Ctrl)注射载体溶液(0.1mol/L柠檬酸缓冲液,pH 4.3-4.5)。最后一次 STZ 给药 7 天后,高血糖小鼠(3 小时空腹血糖≥250 mg/dL)被视为 T1D (DM)。该时间点被定义为基线。糖尿病诱导三个月后,处死五只糖尿病小鼠和五只对照小鼠并收获血液和肾脏。其余动物分为四组:用媒介物的正常对照(Ctrl)、用氯吡格雷的正常对照(Ctrl+Clo)、用媒介物的T1D(DM)、以及用氯吡格雷治疗的DM(DM+Clo),并用20mg/次治疗。千克体重/天 氯吡格雷或与饮用水中一起给药的媒介物,持续三个月。实验结束时,用 Avertin(三溴乙醇,350 mg/kg)对小鼠进行腹腔麻醉,并处死小鼠以收集血液和肾脏进行 mRNA、蛋白质和组织学分析[1]。
参考详情:www.medchemexpress.cn/clopidogrel.html
参考文献:
[1]. Zongyu Zheng, et al. Clopidogrel Reduces Fibronectin Accumulation and Improves Diabetes-Induced Renal Fibrosis. Int J Biol Sci. 2019 Jan.
[2]. An insight into the interaction between clopidogrel and proton pump inhibitors By Shah, Bhavik S.; Parmar, Sanjay A.; Mahajan, Shailaja; Mehta, Anita A. From Current Drug Metabolism (2012), 13(2),225-235.