Tigecycline
中文名:替加环素
CAS:220620-09-7
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:替加环素 (GAR-936) 是一种广谱甘氨酰环素抗生素。替加环素对大肠杆菌的平均抑菌浓度 (MIC)。大肠杆菌(MG1655 菌株)约为 125 ng/mL[1]。 Acinetobacter baumannii (A. baumannii) 的 MIC50 和 MIC90 分别为 1 和 2 mg/L [2]。 IC50 和目标:平均 MIC:125 ng/mL(大肠杆菌)[1]
MIC50:1 mg/mL(鲍曼不动杆菌)[2]
MIC90:2 mg/mL (A. baumannii)[2]
体外:Tigecycline (0.63-30 µM,预孵育 4 天,处理 72 小时) 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞,IC50 分别为 4.72±0.54 和 3.06±0.85 μM(新鲜制备)。 Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞,IC50 分别为 5.64±0.55 和 4.27±0.45 μM(预孵育 1 天)。 Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞,IC50 分别为 5.02±0.60 和 4.39±0.44 μM(预孵育 2 天)。 Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞,IC50 分别为 4.09±0.41 和 3.95±0.39 μM(预孵育 3 天)。替加环素在盐水中预孵育 4 天后,替加环素失去了杀死 TEX 人类白血病细胞的能力(从新鲜制备时的 IC50~5 µM 到 IC50>50 µM预孵育 4 天后),通过 CellTiter Flour 测定[1] 测量。
体内:替加环素(50 mg/kg;腹膜内注射;每天两次;持续 11 天)减少 NOD/SCID 小鼠的肿瘤体积和重量[1]。
血药峰浓度(Cmax)、终末半衰期(t1/2)、血药浓度-时间曲线下面积(AUC)替加环素在生理盐水中的清除率 (CL) 和分布容积 (Vz) 分别为 22.8μg/mL、108.9 min、1912.2min*μg/mL、26.1 mL/min/kg、4109.4 mL/kg。血药峰浓度(Cmax)、终末半衰期(t1/2)、血药浓度-时间曲线下面积(AUC)、清除率(CL ) 和分布容积 (Vz) 为 15.7μg/mL、110.3 min、2036.5 min*μg/mL、24.6 mL/min/kg、3906.2 mL/kg 替加环素在制剂中(60 mg/mL 丙酮酸盐、3 mg/mL抗坏血酸,生理盐水中的 pH 值为 7),分别为[1]。
参考文献:
[1]. Jitkova Y, et al. A novel formulation of tigecycline has enhanced stability and sustained antibacterial and antileukemic activity. PLoS One. 2014 May 28;9(5):e95281.
[2]. Falagas ME, et al. Activity of TP-6076 against carbapenem-resistant Acinetobacter baumannii isolates collected from inpatients in Greek hospitals. Int J Antimicrob Agents. 2018 Aug;52(2):269-271.