ONO-AE3-208 是一种具有口服活性的选择性 EP4 受体 拮抗剂，Ki 为 1.3 nM | MedChemExpress (MCE)

ONO-AE3-208

CAS：402473-54-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：ONO-AE3-208 是一种具有口服活性的选择性 EP4 受体 拮抗剂，Ki 为 1.3 nM。 ONO-AE3-208 对 EP3、FP 和 TP 受体的影响较小（Ki 分别为 30 nM、790 nM 和 2400 nM）。 ONO-AE3-208 抑制前列腺癌的细胞侵袭、迁移和转移[1][2]。

体外：ONO-AE3-208以剂量依赖的方式抑制体外细胞侵袭和迁移，而不影响细胞增殖[2]。 ONO-AE3-208 在 EET 合成抑制剂 MS-PPOH 存在的情况下消除 CTGF。花生四烯酸 (AA) 引起附着的 Af-Art 的剂量依赖性扩张，并且该效应被 ONO-AE3-208[3] 阻断。

体内：ONO-AE3-208抑制小鼠体内PC3细胞骨转移[2]。与 ONO-AE3-208 治疗组相比，对照组的光子肿瘤负荷以时间依赖性方式显着增加。前者的转移形成率明显高于后者。 ONO-AE3-208 处理的动物中转移形成的中位时间为 29 天，而对照组为 21 天[4]。

参考文献：

[1]. Xu S, et al. An EP4 Antagonist ONO-AE3-208 Suppresses Cell Invasion, Migration, and Metastasis of Prostate Cancer. Cell Biochem Biophys. 2014 Apr 18.
[2]. Ren Y, et al. Prostaglandin E2 mediates connecting tubule glomerular feedback. Hypertension. 2013 Dec;62(6):1123-8.
[3]. Xu S, et al. Inhibitory effect of ONO-AE3-208 on the formation of bone metastasis of prostate cancer in mice. Zhonghua Nan Ke Xue. 2014 Aug;20(8):684-9.
[4]. Thieme K, et al. EP4 inhibition attenuates the development of diabetic and non-diabetic experimental kidney disease. Sci Rep. 2017 Jun 13;7(1):3442.
[5]. Kenji Kabashima, et al. The prostaglandin receptor EP4 suppresses colitis, mucosal damage and CD4 cell activation in the gut. J Clin Invest. 2002 Apr;109(7):883-93.