CV-6209 是一种有效的血小板活化因子 (PAF)拮抗剂 | MedChemExpress (MCE)

最新推荐文章于 2024-08-29 12:48:00 发布

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参考详情：CV-6209 | PAF拮抗剂 | MCE

CAS：100488-87-7

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生物活性：CV-6209 是一种有效的血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂。 CV-6209 抑制 PAF 诱导的兔和人血小板聚集，IC50 分别为 75 nM 和 170 nM。 CV-6209 可抑制 PAF 引起的大鼠低血压[1]。 IC50 和目标：血小板活化因子 (PAF)[1]

体外：CV-6209 抑制用 PAF (30 nM) 刺激的兔血小板释放 [3H] 血清素[1]。
CV-6209 对血小板几乎没有作用花生四烯酸、ADP 或胶原诱导的聚集[1]。
CV-6209（0.2-2 μM；预处理 30 分钟）抑制 LAD2 和 hLMC 中 PAF 诱导的 MC 脱颗粒[1]。

体内：CV-6209 (iv) 抑制 PAF (0.3 μg/kg; iv) 引起的大鼠低血压 (ED50=0.009 mg/kg)，对花生四烯酸、组胺、缓激肽和异丙肾上腺素[1]。
与未预处理的致敏小鼠相比，CV-6209（66 微克；静脉注射）可降低天冬酰胺酶诱导的超敏反应[3]。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)

参考文献：

[1]. Terashita Z, et, al. CV-6209, a highly potent antagonist of platelet activating factor in vitro and in vivo. J Pharmacol Exp Ther. 1987 Jul;242(1):263-8.

[2]. Munoz-Cano R, et, al. Effects of Rupatadine on Platelet- Activating Factor-Induced Human Mast Cell Degranulation Compared With Desloratadine and Levocetirizine (The MASPAF Study). J Investig Allergol Clin Immunol. 2017;27(3):161-168.

[3]. Fernande CA, et, al. Effect of premedications in a murine model of asparaginase hypersensitivity. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Mar;352(3):541-51.