Eltrombopag 是一种具有口服活性的 thrombopoietin receptor 非肽激动剂 | MedChemExpress (MCE)

Eltrombopag

中文名：艾曲波帕

CAS：496775-61-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Eltrombopag (SB-497115) 是一种具有口服活性的 thrombopoietin receptor 非肽激动剂。 Eltrombopag 具有促血小板生成活性，已被用于研究伴有慢性免疫性血小板减少症的低血小板计数。艾曲波帕可用于心血管研究。 Eltrombopag 对多重耐药的 Staphylococcus aureus 也具有高度抑制作用。艾曲波帕还可诱导肝细胞癌 (HCC) 发生细胞凋亡[1][2][3]支持>[4][5]。 IC50 和目标：血小板生成素受体、金黄色葡萄球菌、细胞凋亡。

体外：Eltrombopag (0.002-50 μM; 4 h) 在转染荧光素酶报告基因的小鼠 BAF3 细胞中具有活性[1]。
Eltrombopag (30 μM; 120 min) 影响 p 的激活-N2C-Tpo 细胞中的 STAT5[1]。
艾曲波帕（30 μM；120 分钟）激活巨核细胞中的 p-STAT5[1]。
Eltrombopag (0.1 nM-10 μM; 30 min) 刺激 BAF3/hTpoR 细胞增殖[1]。
Eltrombopag (0.03-3 μM; 10 days) 增加骨髓分化CD34+ 细胞转变为 CD41+ 巨核细胞[1].
艾曲波帕 (0-3 μM; 72 h) 影响 N2C-Tpo细胞凋亡[1].
Eltrombopag 有效抑制肺炎球菌 生长，MIC50 为 0.3 mg/L，但对革兰氏阴性菌[3]。
艾曲波帕（0-200 mg/L；24 小时；Caco-2 和 HepG2 细胞）抑制金黄色葡萄球菌的生长MIC50 为 1.5 mg/L，并且在 co-t 时表现出更高的效力与 MIC50 为 1.2 mg/ L[3].
艾曲波帕（0 或 10 μg/mL； 72 h) 显着诱导 Huh7 细胞的 G0/G1 期阻滞[5]。
Eltrombopag (0.1-100 μg/mL; 72 h) 对 HCC 细胞系具有抗增殖活性<支持>[5]。

体内：Eltrombopag Olamine（10 mg/kg；每天口服一次，持续 5 天）在黑猩猩中表现出良好的耐受性[1]。
Eltrombopag Olamine（17.6 mg/kg；ip；每天一次，持续 5 天） 2 天）显着降低平均 S。金黄色葡萄球菌在小鼠鼻腔感染中的计数[3]。

参考文献：

[1]. Erickson-Miller CL, et al. Preclinical activity of eltrombopag (SB-497115), an oral, nonpeptide thrombopoietin receptor agonist. Stem Cells. 2009 Feb;27(2):424-30.
[2]. Erickson-Miller CL, et al. Discovery and characterization of a selective, nonpeptidyl thrombopoietin receptor agonist. Exp Hematol. 2005 Jan;33(1):85-93.
[3]. Lee H, et al. Repurposing Eltrombopag for Multidrug Resistant Staphylococcus aureus Infections. Antibiotics (Basel). 2021 Nov 9;10(11):1372.
[4]. Juan Zhu, et al. Identification of Eltrombopag as a Repurposing Drug Against Staphylococcus epidermidis and its Biofilms. Curr Microbiol. 2021 Feb 21.
[5]. Kurokawa T, et al. The Eltrombopag antitumor effect on hepatocellular carcinoma. Int J Oncol. 2015 Nov;47(5):1696-702.