Ramelteon 是一种有效、高选择性和口服活性的 MT1/MT2 激动剂 |MedChemExpress (MCE)

中文名：雷美替胺

CAS：196597-26-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Ramelteon 是一种有效、高选择性和口服活性的 MT1/MT2 激动剂，Ki 值分别为 14 和 112 pM。 Ramelteon 具有研究失眠的潜力。 Ramelteon 在长期治疗后持续减少入睡时间，在停药后没有第二天早上的残留效应或反跳性失眠或戒断症状[1][2]。 IC50 和目标：MT1、MT2[1]  

体内：Ramelteon（po；0.1 和 1 mg/kg）加速将跑轮活动节律重新引入新的光暗循环[3]。
Ramelteon（po；3、10 和 30 mg/kg） kg) 不影响通过水迷宫任务和延迟匹配位置任务测试的大鼠的学习或记忆，这意味着 MT1/MT2 受体激动剂没有滥用潜力[3]。
Ramelteon（0.0001、0.001、0.01 和 0.1 mg/kg；口服；8 小时）在 0.001、0.01 和 0.1 mg/kg 的剂量下显着降低觉醒，在 0.001、0.01 和 0.1 mg 的剂量下增加慢波睡眠/kg，并以 0.1 mg/kg 的剂量增加快速眼动睡眠[4]。

参考详情：Ramelteon (TAK-375，雷美替胺) - 仅供科研 | MT1/2抑制剂 | MCE

 

参考文献：

[1]. Kato K, et al. Neurochemical properties of ramelteon (TAK-375), a selective MT1/MT2 receptor agonist. Neuropharmacology. 2005;48(2):301-310.

[2]. Mayer G, et al. Efficacy and safety of 6-month nightly ramelteon administration in adults with chronic primary insomnia. Sleep. 2009;32(3):351-360.

[3]. Hirai K, et al. Ramelteon (TAK-375) accelerates reentrainment of circadian rhythm after a phase advance of the light-dark cycle in rats. J Biol Rhythms. 2005;20(1):27-37.

[4]. Miyamoto M, et al. The sleep-promoting action of ramelteon (TAK-375) in freely moving cats. Sleep. 2004;27(7):1319-1325.