Ebselen (SPI-1005) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物 | MedChemExpress (MCE)

Ebselen

中文名：依布硒

CAS：60940-34-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Ebselen (SPI-1005) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物，是一种有效的电压依赖性钙通道 (VDCC) 阻断剂[1][2]。 Ebselen 有效抑制 Mpro (IC50=0.67 μM) 和 COVID-19 病毒 (EC50=4.67 μM)[3]。依布硒啉是 HIV-1 衣壳的抑制剂CTD 二聚化。依布硒啉是一种有机硒化合物，可透过血脑屏障，具有抗炎、抗氧化和抗癌活性[4][5]。 IC50 和目标：IC50：0.67 μM（Mpro）[3]
EC50：4.67 μM（COVID-19 病毒）。

体外：Ebselen（SPI-1005；0.4-100 μM；20-24 小时）以 10 μM 的浓度处理感染 COVID-19 病毒的 Vero 细胞显示出强烈的抗病毒作用。 Ebsele 与 COVID-19 病毒 Mpro[3] 中催化二联体的 C145 共价结合。
Ebselen 通过破坏进入的衣壳脱壳过程来抑制 HIV-1 生命周期的早期病毒进入后事件[4]。
Ebselen可透过血脑屏障，抑制小鼠脑内的内源性肌醇单磷酸酶。 Ebselen 可抑制肌醇单磷酸酶 (IMPase)[5]。
Ebselen抑制QSOX1酶活性，抑制胰腺、肾癌细胞系的侵袭[6]。

体内：Ebselen（5、10 mg/kg；IP）以剂量依赖性方式减少 5-HT2 激动剂诱导的头部抽搐[5]。

详情：www.medchemexpress.cn/Ebselen.html

参考文献：

[1]. Thenin-Houssier S, et al. Ebselen, a Small-Molecule Capsid Inhibitor of HIV-1 Replication. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Mar 25;60(4):2195-208.
[2]. Singh N, et al. A safe lithium mimetic for bipolar disorder. Nat Commun. 2013;4:1332. doi: 10.1038/ncomms2320.
[3]. Hanavan PD, et al. Ebselen inhibits QSOX1 enzymatic activity and suppresses invasion of pancreatic and renal cancer cell lines. Oncotarget. 2015 Jul 30;6(21):18418-28.
[4]. Liang Q, et al. Electrical Stimulation Degenerated Cochlear Synapses Through Oxidative Stress in NeonatalCochlear Explants. Front Neurosci. 2019 Oct 14;13:1073.
[5]. H Sies, et al. Ebselen, a Selenoorganic Compound as Glutathione Peroxidase Mimic
[6]. Jin Z, et al. Structure of Mpro from COVID-19 virus and discovery of its inhibitors. Nature. 2020 Apr 9.