PhiKan 083 是一种咔唑衍生物，可结合表面空腔并稳定 Y220C | MedChemExpress (MCE)

PhiKan 083

CAS：880813-36-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：PhiKan 083 是一种咔唑衍生物，可结合表面空腔并稳定 Y220C（p53 突变体），具有 Kd 为 167 μM。 PhiKan 083 可用于癌症研究[1]。 IC50 和目标：Kd：167 μM (p53-Y220C)[1]，150 μM（p53Y220C，在 Ln229 细胞中）[3] In Vitro： PhiKan 083 是一种咔唑衍生物，可结合表面空腔并稳定 Y220C（a p53 突变体），Kd 为 167 μM[1]，表现出相对结合亲和力 (Kd) 150 μM 用于 Ln229 细胞中的 p53Y220C[3]。
PhiKan 083 减缓其热变性速率[2].
PhiKan 083（125 μM，48 小时）降低 Ln229 细胞工程变体的细胞活力[3]。
PhiKan 083（100 μM）与 NSC 联合使用123127 (1 μM) 增强所有变体 Ln229 细胞的促凋亡活性（p53wt、p53Y220C、p53G245S、p53< sup>R282W)[3].

体外：PhiKan 083 是一种咔唑衍生物，可结合表面空腔并稳定 Y220C（p53 突变体），具有 Kd 为 167 μM[1]，在 Ln229 细胞中对 p53Y220C 的相对结合亲和力 (Kd) 为 150 μM [3].
PhiKan 083 减缓其热变性速率[2].
PhiKan 083（125 μM，48 小时）减少细胞Ln229 细胞工程变体的活力[3]。
PhiKan 083 (100 μM) 与 NSC 123127 (1 μM) 联合使用可增强 Ln229 细胞所有变体的促凋亡活性（ p53wt, p53Y220C, p53G245S, p53R282W)[3] 。

参考文献：

[1]. Boeckler FM, et al. Targeted rescue of a destabilized mutant of p53 by an in silico screened drug. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Jul 29;105(30):10360-5.
[2]. Rauf SM, et al. Effect of Y220C mutation on p53 and its rescue mechanism: a computer chemistry approach. Protein J. 2013 Jan;32(1):68-74.
[3]. Paulmurugan R, et al. A protein folding molecular imaging biosensor monitors the effects of drugs that restore mutant p53 structure and its downstream function in glioblastoma cells. Oncotarget. 2018 Apr 20;9(30):21495-21511.