Cangrelor (tetrasodium)
CAS:163706-36-3
品牌:MedChemExpress (MCE)
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生物活性:Cangrelor tetrasodium 是一种三磷酸腺苷类似物,是一种可逆的选择性血小板 P2Y12 拮抗剂,具有迅速而有效的抗血小板作用。 Cangrelor tetrasodium 直接阻断二磷酸腺苷 (ADP) 诱导的血小板活化和聚集。 Cangrelor tetrasodium 也是一种非特异性 GPR17 拮抗剂[1][2]。
体外:Cangrelor tetrasodium 是唯一有效的静脉内直接特异性二磷酸腺苷 (ADP) P2Y12 受体拮抗剂[1]。
Cangrelor tetrasodium 的 pKb 为 8.6-9.2,用于hP2Y12 受体[3]。
体内:Cangrelor tetrasodium (10 mg/kg) 不仅显着降低 BLM 诱导的炎性细胞因子(PF4、CD40 L 和 MPO)的释放,而且降低纤维化肺和外周血管中血小板、中性粒细胞和血小板-中性粒细胞聚集体的增加BLM处理小鼠的血液[2]。
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参考文献:
[1]. Bhattad VB, , et al. Intravenous cangrelor as a peri-procedural bridge with applied uses in ischemic events. Ann Transl Med. 2019;7(17):408.
[2]. Zhan T, Wei T, et al. Cangrelor alleviates bleomycin-induced pulmonary fibrosis by inhibiting platelet activation in mice. Mol Immunol. 2020;120:83-92.
[3]. Bekő K, et al. Contribution of platelet P2Y12 receptors to chronic Complete Freund's adjuvant-induced inflammatory pain. J Thromb Haemost. 2017;15(6):1223-1235.