Diclofenac 是一种有效的非选择性抗炎剂 | MedChemExpress (MCE)

中文名：双氯芬酸

CAS：15307-86-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Diclofenac 是一种有效的非选择性抗炎剂，可作为 COX 抑制剂，对人类 COX 的 IC50 分别为 4 和 1.3 nM CHO 细胞中的 -1 和 COX-2[1]，绵羊 COX-1 和 COX-2 分别为 5.1 和 0.84 μM[2]。双氯芬酸通过激活半胱天冬酶级联[3]诱导神经干细胞 (NSC) 的凋亡。 IC50 和目标：IC50：4 nM（人 COX-1，在 CHO 细胞中），1.3 nM（人 COX-2，在 CHO 细胞中）[1]，5.1 μM（绵羊 COX-1） , 0.84 μM（绵羊 COX-2）[2]  

体外：Diclofenac 有效阻断 COX-1 介导的 U937 细胞微粒体产生前列腺素，IC50 为 7±3 nM[1]。
双氯芬酸 (1-60 μM; 1 天) 以浓度依赖性方式诱导神经干细胞 (NSCs) 死亡[3]。
双氯芬酸 (10-60 μM; 1 天) 6 小时）增加裂解（激活）caspase-3[3] 的表达。

体内：双氯芬酸（3 mg/kg，bid，持续 5 天）显着增加大鼠粪便中 51Cr 的排泄，并且在给予 1 mg/kg 每天两次持续 4 天后，在松鼠猴中也观察到这种效果[1]。
双氯芬酸（10 mg/kg；在诱导炎症之前通过口服途径给药）在 Wistar 大鼠体内显示出抗炎活性[1]。

参考详情：https://medchemexpress.com/Diclofenac.html

 

参考文献：

[1]. Riendeau D, et al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.

[2]. Labib MB, et al. Design, synthesis of novel isoindoline hybrids as COX-2 inhibitors: Anti-inflammatory, analgesic activities and docking study. Bioorg Chem. 2018 Oct;80:70-80.

[3]. Chiho Kudo, et al. Diclofenac Inhibits Proliferation and Differentiation of Neural Stem Cells. Biochem Pharmacol. 2003 Jul 15;66(2):289-95.