7-Chlorokynurenic acid (7-CKA) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的 甘氨酸 B 辅激动剂位点 的有效选择性拮抗剂 |MedChemExpress (MCE)

CAS：18000-24-3

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存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：7-Chlorokynurenic acid (7-CKA) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的 甘氨酸 B 辅激动剂位点 的有效选择性拮抗剂（IC50 =0.56 μM）。 7-Chlorokynurenic acid 也是谷氨酸再摄取进入突触小泡的有效抑制剂，Ki 为 0.59 μM。 7-氯炔尿酸在椎管内给药后具有有效的镇痛作用[1][2]。 IC50 和目标：Ki：0.59 μM（谷氨酸再摄取）[1]IC50：0.56 μM（NMDA 受体的甘氨酸 B 辅酶位点）[2] 

体内用 7-氯炔尿酸 (10 nM) 预处理的雄性 Sprague-Dawley 大鼠的脑电图和运动发育显着迟缓（每天刺激 17.7±2.9 次） ) 发作反应的组成部分[3]。

参考详情：7-Chlorokynurenic acid (7-CKA) | NMDA Receptor Antagonist | MCE

参考文献：

[1]. Kemp JA, et al. 7-Chlorokynurenic acid is a selective antagonist at the glycine modulatory site of the N-methyl-D-aspartate receptor complex. Proc Natl Acad Sci U S A. 1988 Sep;85(17):6547-50.

[2]. Yaksh TL, et al. Characterization of the Effects of L-4-Chlorokynurenine on Nociception in Rodents. J Pain. 2017 Oct;18(10):1184-1196.

[3]. Croucher MJ, et al. 7-Chlorokynurenic acid, a strychnine-insensitive glycine receptor antagonist, inhibits limbic seizurekindling. Neurosci Lett. 1990 Oct 2;118(1):29-32.