中文名:氨己烯酸
CAS:68506-86-
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA) 是一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 抑制剂。 Vigabatrin 是一种抗癫痫药,它通过抑制 GABA 转氨酶[1][2][3]。
体外:在全身 (ip) 施用高剂量(600 或 1200 mg/kg)氨己烯酸后,观察到癫痫发作阈值显着增加。双侧显微注射氨己烯酸 (10 μg) 至前部或后部黑质网状部 (SNr) 也可增加癫痫发作阈值,但不如全身治疗显着。与喜保宁[1] 的黑质内给药或全身给药相比,局灶性递送至底丘脑核 (STN) 可更显着地增加癫痫发作阈值。
体内:在 30 mM 的浓度下,Vigabatrin 抑制 Caco-2 和 MDCK 细胞中牛磺酸的摄取分别达到 34% 和 53%。在 Caco-2 细胞中,中性 pH 条件下 Vigabatrin 的摄取具有浓度依赖性和饱和性,Km 值为 27 mM。 Vigabatrin 能够抑制肠和肾细胞培养模型中牛磺酸的摄取[2]。
参考详情:Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA,氨己烯酸) - 仅供科研 | Antiepileptic Agent | MCE
参考文献:
[1]. Jakob Plum, et al. The anti-epileptic drug substance vigabatrin inhibits taurine transport in intestinal and renal cell culture models. Int J Pharm. 2014 Oct 1;473(1-2):395-7.
[2]. Broeer, et al. Vigabatrin for focal drug delivery in epilepsy: Bilateral microinfusion into the subthalamic nucleus is more effective than intranigral or systemic administration in a rat seizure model. Neurobiology of Disease (2012), 46(2), 362-376.
[3]. Gaily, Eija Vigabatrin monotherapy for infantile spasms. Expert Review of Neurotherapeutics (2012), 12(3), 275-286.