Monomethyl fumarate 是 Dimethyl fumarate (DMF) 的活性代谢物，是一种有效的 GPR109A 激动剂 |MedChemExpress (MCE)

中文名：富马酸单甲酯

CAS：2756-87-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Monomethyl fumarate 是 Dimethyl fumarate (DMF) 的活性代谢物，是一种有效的 GPR109A 激动剂。富马酸单甲酯具有多种神经保护通路和其他视网膜疾病模型的潜力[1][2][3]。 

体外：Monomethyl fumarate 完全抑制毛喉素诱导的 cAMP 合成，IC50 为 70 nM。 Monomethyl fumarate 在 GPR109A 转染细胞中诱导剂量依赖性 Ca2+ 信号，EC50 为 9.4 μM[1]。
富马酸单甲酯（25 μM；24 小时）减弱 7β-OHC 诱导的细胞毒性：细胞生长抑制；细胞活力下降；线粒体功能障碍；和细胞死亡诱导[3]。

体内：曝光前单剂量富马酸单甲酯（50-100 mg/kg；IP）以剂量依赖性方式防止这些形态变化（强光曝光诱导的光感受器死亡）[2]。
Monomethyl fumarate (100 mg/kg) 减少视网膜炎症和氧化应激。富马酸单甲酯显着抑制 NFkB 通路中光诱导的视网膜病变 (LIR) 上调基因，包括：Nlrp3、Casp1、Il-1β 和 Tnf-α[2]。

 参考详情：Monomethyl fumarate (富马酸单甲酯) - 仅供科研 | GPR109A激动剂 | MCE

参考文献：

[1]. Tang H, et al. The psoriasis drug monomethylfumarate is a potent nicotinic acid receptor agonist. Biochem Biophys Res Commun. 2008 Oct 31;375(4):562-5.

[2]. Jiang D, et al. Monomethyl Fumarate Protects the Retina From Light-Induced Retinopathy. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2019 Mar 1;60(4):1275-1285.

[3]. Sghaier R, et al. Dimethyl fumarate and monomethyl fumarate attenuate oxidative stress and mitochondrialalterations leading to oxiapoptophagy in 158N murine oligodendrocytes treated with 7β-hydroxycholesterol. J Steroid Biochem Mol Biol. 2019 Nov;194:105432.