SAR405 是一流的、选择性的和 ATP 竞争性 PI3K III 类 (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 |MedChemExpress

CAS：1523406-39-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：SAR405 是一流的、选择性的和 ATP 竞争性 PI3K III 类 (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 (IC50=1.2 nM；Kd=1.5 nM）。 SAR405 抑制由饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬。抗癌活性[1][2]。 IC50 和目标：IC50：1.2 nM (Vps34)[1]Kd：1.5 nM (Vps34)[1]自噬 [2] 

体外：接下来，使用 GFP-FYVE 转染的 HeLa 细胞系[1]，在专门的 Vps34 细胞测定中评估 SAR405 的活性。SAR405 可防止自噬并与肿瘤细胞中的 mTOR 抑制协同作用。 SAR405 防止自噬体形成，IC50 为 42 nM。用 SAR405 处理饥饿的细胞以剂量依赖的方式完全抑制向 LC3-II 的转化。然后研究了 SAR405 对自噬的影响。 GFP-LC3 模型用于 HTS 并证实其对饥饿细胞的活性 (IC50=419 nM)。还通过对野生型 HeLa 和 H1299 细胞进行蛋白质印迹分析了 LC3-I 向 LC3-II 的转化[2]。

 参考详情：www.medchemexpress.com/SAR405.html

参考文献：

[1]. Pasquier B. SAR405, a PIK3C3/Vps34 inhibitor that prevents autophagy and synergizes with MTOR inhibition in tumor cells. Autophagy. 2015 Apr 3;11(4):725-6.

[2]. Ronan B, et al. A highly potent and selective Vps34 inhibitor alters vesicle trafficking and autophagy. Nat Chem Biol. 2014 Dec;10(12):1013-9.