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RSS订阅原创 量子点探针：特性、结构功能及其在肿瘤血管生成中的应用 - MedChemExpress
本文介绍了癌症探测工具，包括成像辅助手段如磁共振成像、正电子发射断层扫描等，以及光学成像技术。量子点在癌症诊断和治疗中发挥了重要作用，具有独特的发光特性和电子特性，可应用于荧光探针和药物递送系统。利用量子点探针可实现肿瘤血管生成的监测和抑制。
2024-04-28 13:40:27
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原创 “凋亡产气”？细胞一旦凋亡当真就 “废” 了？ - MedChemExpress (MCE)
细胞凋亡是维持免疫稳态的重要过程，通过释放凋亡囊泡(ApoV)可产生H2S气体，抑制Th17细胞分化。研究发现，凋亡细胞中的H2S可改善小鼠系统性红斑狼疮表型。该发现揭示了细胞凋亡在维持H2S稳态中的相关机制，为疾病治疗提供了新的思路。
2024-04-28 11:06:59
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原创 文献速递 | 大家都用 MCE 产品做了啥? (免疫及炎症领域) - MedChemExpress
我们每月收集引用 MCE 产品发表的文献。如果您引用了MCE产品并发表科研文章，请您投稿参与 2024 MCE中国生命科学促进奖，投稿者将获得 MCE 积分奖励。评比结果公布后，前十位获奖者将获得优秀科研奖励金及专属奖杯、奖状等。
2024-04-19 13:48:47
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原创 动物造模 01: 常见肝脏疾病的造模方法 - MedChemExpress
“肝”不动了？肝脏疾病的发展竟然这么多学问？一文讲清关于肝脏疾病的造模方法。
2024-04-09 10:37:57
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原创 化合物库如何用 Cell Discov 揭秘肿瘤抑制新机制 - MedChemExpress
本篇文章在确定了对 Y107H 研究的前提下，首先对 Y107H 体内以及体外的功能进行了解析，结构的改变往往是导致功能发生转变的主要原因，因此作者接下来对 Y107H 的结构进行了分析。随后，作者通过高通量筛选将 Y107H 与小分子化合物的作用靶点相连接，在筛选到先导化合物之后，作者对 CB-839 的体内外活性展开了研究，并基于 CB-839 前期的研究报道，将 Y107H 与。(B-C) 来自健康年龄匹配小鼠或接受分割放疗的小鼠的脾脏（B）和肝脏（C）组织的平均重量。是客户购买最多的化合物库。
2024-04-08 17:27:14
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原创 药物设计怎么做 - MedChemExpress（MCE）
同时基于特定的药物结构片段也是类药性评估的重要方法，2022 年发表在 JMC 上的一篇综述，对不同临床阶段的环系统进行分析，得出 90% 以上的进入临床的药物分子，其中 1 个或 1 个以上的环系统来自已经上市药物分子 (如图 3)。该化合物库具备类药性，化合物骨架多样性等特性，是发现先导化合物的有力工具。图 5 数据表明，每个分子至少有 1 个片段在药物分子中出现，大于 97% 的分子，其中的片段在大于 2 个 FDA 批准的药物分子中出现，以上数据表明 HY-L0113V 化合物库的类药性较强。
2024-03-28 14:01:26
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原创 细胞侵袭，血管生成，“胶“ 你做实验！ | MedChemExpress
文章介绍了血管生成和细胞侵袭的实验设计和注意事项，包括基底膜基质胶的组成和特性，及其在体外模拟细胞体内生长环境中的应用。实验步骤包括基质胶的准备、铺胶、铺细胞、定量分析以及结果观察等。注意事项涉及基质胶液面不平有气泡和成管时间的判断等。同时，文章还介绍了Transwell细胞侵袭实验的设计和注意事项，包括基质胶的铺设、细胞铺设、结晶紫染色和结果观察等。
2024-03-26 15:32:29
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原创 Cell 首创新药：HRX215 增强肝脏再生 | MedChemExpress
健康的肝脏具有强大的再生能力，但在急性或慢性损伤时，再生能力可能受损。Stefan Zwirner团队发现首创的小分子MKK4抑制剂HRX215能增强肝再生并预防肝衰竭。HRX215通过抑制MKK4激活JNK1和JNK2信号传导，促进肝细胞再生。该药物在小鼠和猪模型中均显示出强大的促再生作用和出色的安全性，为预防/治疗广泛肿瘤肝切除后或小移植物移植后肝衰竭提供了新的可能。
2024-03-26 14:45:17
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原创 “热辣滚烫”，[16+8]，科学解锁肥胖那些事！ | MedChemExpress
这标题吸引了互联网冲浪的科研爱好者的注意。研究表明，限制时间内的进食和运动可以有效减重，配合限制食量，效果会更好。此外，较早的进食时间和较长的夜间禁食时间与较高的心血管风险相关。因此，科学地限制饮食和运动是减肥的有效方法。
2024-03-26 13:05:24
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原创 AI 深度学习+药物研发，让新药不再遥不可及 | MedChemExpress
深度学习技术在药物研发领域取得重要进展，可用于虚拟筛选、预测化合物ADMET性质和优化化学合成路线。研究人员利用深度学习模型预测药物活性、药代动力学性质等，加速药物研发并降低成本。此外，深度学习技术还应用于生成新型分子和规划化学合成路线。这些进展表明深度学习在生物医药领域具有深远影响。
2024-03-26 10:47:18
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原创 稳定同位素标记物在体内代谢实验中的应用 | MedChemExpress
稳定同位素标记物是研究体内代谢的有力工具，广泛应用于代谢路径确认、疾病机理探索等方面。同位素示踪剂有稳定和放射两种，稳定同位素示踪剂因标记方式灵活、示踪时长不受限制等优点而受欢迎。常用的稳定同位素示踪剂有含氘、碳-13、碳-15、氧-18等的同位素标记物。选择示踪剂时需考虑稳定性、代谢途径、使用方法和成本等因素。MCE提供多种稳定同位素标记物用于体内代谢实验。
2024-03-26 09:41:06
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原创 类器官+CRISPR 筛选：强大的疾病建模工具！ | MedChemExpress
类器官研究在基金申请和高分杂志中备受青睐。研究人员利用CRISPR-Cas9技术在结肠类器官中筛选出肿瘤抑制基因，验证了TGF-β通路的关键作用。该方法提高了筛选准确性，有助于个性化肿瘤治疗。MCE提供类器官研究所需的培养基、细胞因子、生长因子和基质胶等产品。
2024-03-25 17:03:10
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原创 线粒体损伤：细胞炎性坏死 (焦亡) 的“不归路” | MedChemExpress
文章探讨了细胞焦亡（一种程序性细胞死亡方式）中线粒体损伤的分子机制。研究发现GSDMD介导线粒体损伤，导致线粒体膜通透、ROS产生和细胞毒性介质释放。OMM心磷脂是GSDMD介导的线粒体损伤所必需。这一机制为细胞焦亡和炎症提供了新的理解，为相关疾病的治疗提供了潜在靶点。
2024-03-25 15:22:36
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原创 脂质纳米颗粒的发展和在药物递送系统中的应用 - MedChemExpress
这是因为在制造过程中低 pH 和乙醇环境将促进脂质纳米颗粒聚集融合，而聚乙二醇化脂质的位阻屏障防止了这种情况的发生，并有助于产生具有窄多分散性和小粒径的均匀颗粒群 (通常为50–100 nM)[8][9]。当脂质纳米颗粒进入 pH 值较低的内涵体中，可电离的阳离子脂质被质子化变得带正电荷，这促进内涵体膜的不稳定，使膜破裂，脂质纳米颗粒发生内涵体逃逸[6]。这种 pH 敏感性有利于核酸药物在体内的传递，因为保持中性的脂质纳米颗粒与血细胞阴离子膜的相互作用较少，从而提高了脂质纳米颗粒的生物相容性。
2024-02-21 14:09:42
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原创 细胞焦亡的发生原因及不同类型细胞的解决方案 - MedChemExpress
Caspase-1 是焦亡过程中最重要的 Caspases 家族成员，通过集结响应不同刺激的炎性传感因子，构建出了专属 Caspase-1 经典通路战舰群：NLRP3 炎性体、AIM2 炎性体、NLRP1 炎性体、PYRIN 炎性体，以及 NLRC4 炎性体。这些炎症小体可介导底物 Gasdermin D (GSDMD) 或炎症因子前体 (如 pro-IL-1β 和 pro-IL-18) 的裂解，打通膜孔道，而这类变化将导致细胞膜破裂，细胞释放炎症因子，引发炎症反应，激发焦亡[8]。
2024-02-21 13:32:52
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原创 免疫炎症疾病研究中的疾病模型及常见的化学诱导方法盘点 - MedChemExpress
免疫炎症疾病模型在研究中应用广泛，包括化学诱导和基因工程方法。常见的模型有类风湿性关节炎、炎症性肠病、多发性硬化症等。这些模型有助于研究疾病的发病机制和新的治疗药物。但需注意模型与自然疾病存在差异，造模过程需遵守道德原则。
2024-02-20 16:44:46
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原创 十个具潜力的小分子介绍及应用盘点 - MedChemExpress
Bemfivastatin (PPD 10558) 作为具有口服活性的降脂 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂，是一种具有增强肝脏提取功能的他汀类药物，正在开发用于治疗因他汀类药物相关而无法耐受他汀类药物的患者的高胆固醇血症肌痛[22][23]。公开资料表明，EP-7041 的一项 Ⅱ 期临床研究正在进行，用于在重症监护机构中治疗的 COVID-19 综合征患者的血栓预防，这是 EP-7041 的首次人体研究。疟疾是由疟原虫属原生动物寄生虫引起的，死亡率和发病率很高。
2024-02-20 16:02:02
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原创 小分子化合物在新药筛选和新适应症发现等研究中的应用 - MedChemExpress
中药单体是中草药中的活性成分，具有多种药用特性，如抗氧化，抗癌，抗菌等作用，是新药开发的重要来源。作为全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商，MCE 目前可提供 200+ 种即用型活性化合物库，总计 20,000+ 具有生物活性的小分子化合物，可用于高通量筛选 (HTS) 和高内涵筛选 (HCS)，是进行新药筛选和新适应症发现等研究的专业工具!20,000+ 种具有明确报道的、活性已知、靶点明确的小分子化合物，产品数量多，靶点全面，涉及的信号通路广泛，可以用于信号通路研究以及新药研发等。
2024-02-20 14:10:15
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原创 Wnt/β-catenin通路的激活途径在肿瘤研究的应用 - MedChemExpress
Wnt/β-catenin通路在肿瘤细胞中激活可诱发EMT，调控细胞动态可塑性。多种信号通路和蛋白靶点参与调控Wnt/β-catenin通路，共同影响肿瘤细胞EMT过程。研究细胞动态可塑性的调控是寻找疾病治愈方法的重要突破点。
2024-02-20 10:54:52
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原创 肠道菌群代谢化合物在肿瘤免疫研究中的应用 - MedChemExpress
肠道菌群代谢物是由肠道菌群产生的代谢产物，与宿主相互作用实现。目前已鉴定出的代谢物可分为三类：来自膳食的代谢物、由宿主产生并被肠道细菌修饰的代谢物、以及肠道细菌重新合成的代谢物。
2024-02-20 09:04:38
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原创 细胞冻存与复苏的主意事项及常见问题解答 - MedChemExpress
细胞冻存和复苏是细胞培养中的关键环节，慢冻快融是提高细胞存活率的关键。细胞冻存时，应选择合适的细胞浓度和冻存液，遵循慢冻原则。复苏时，快速升温并稀释冻存液，以减少细胞损伤。解冻后及时换液，避免细胞应激。遵循这些指南可以提高细胞活力。
2024-02-19 14:23:53
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原创 铜死亡的触发和检测方法及铜的稳态调节在抗肿瘤中的应用 - MedChemExpress
当铜离子因离子载体或转运蛋白过度积累后，一方面，FDX1 将 Cu2+ 还原成更具毒性的 Cu+，抑制线粒体呼吸相关的铁硫簇蛋白 (Fe-S Cluster) 的合成，引起蛋白质毒性应激反应，最终导致细胞死亡[1]。当然，还在细胞质的铜离子也会与铜离子螯合剂 GSH 和 MT 结合，中和铜的细胞毒性，或被铜离子伴侣 CCS 携带至 SOD1，调节细胞内活性氧平衡，多种环节共同参与细胞铜稳态的调节[2]。总的来说，可以通过提高细胞内游离铜离子浓度，从铜的吸收、输出和储存等方面来触发铜死亡。
2024-02-19 09:58:56
981
原创 类药多样性化合物库在新药研究中的应用 - MedChemExpress
Matthew Abraham 等人评估了来自 GHCDL 多样性化合物库的 68,614 种化合物对不同生长时期的疟疾寄生虫的活性影响，发现在这 68,614 个化合物中存在 382 种具有较强抗疟活性(IC50
2024-02-18 15:34:48
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原创 外泌体的特点、生物发生过程以及三大研究方向介绍 - MedChemExpress
细胞外成分，如蛋白质、脂类、代谢物、小分子和离子 (图 2)，可通过内吞和质膜内陷与细胞表面蛋白质一起进入细胞，并在细胞腔侧出芽形成早期分选内体 (ESE)，或使萌芽与由内质网、反式高尔基体网络 (TGN) 和线粒体等成分形成的 ESE 融合 (ESE 也可与 ER 和 TGN 融合)。此外，根据来源细胞的不同，外泌体的内含物也会产生差异。是否被各种五花八门的囊泡缩写搞得头疼？外泌体可被修饰以靶向特定细胞，能负载多种类的药物，并具有优越的穿透各种组织屏障的能力 (比如血脑屏障)，是优良的天然药物递送载体。
2024-02-18 11:04:44
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原创 蛋白/抗体荧光标记使用指南及原理解答 - MedChemExpress
马来酰亚胺是一种非常常用的反应活化基团，当反应混合物的 pH 值在 6.5-7.5 之间时，马来酰亚氨基团会与巯基基团特异性反应，形成不可逆的稳定硫醚键。使用分光光度计测定 F（荧光素）和 P（抗体蛋白）的比值（F/P），F/P 的比值反映荧光蛋白的特异性染色质量，一般要求 F/P 的克分子比值为1～3。我们在标记时，首要注意的是染料和蛋白的配比问题，染料过少，反应不完全，标记量太少，染料过多，则不易纯化。注意事项：蛋白必须在不含伯胺和铵离子的缓冲液中，这些基团会和蛋白争夺结合位点，会影响标记效率。
2024-02-18 09:53:54
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原创 炎症小体：免疫炎症领域热门选手 - MedChemExpress
炎症小体是免疫和炎症疾病领域的研究热点，分为经典和非经典两种。经典炎症小体由感受器蛋白、衔接蛋白ASC和Pro-Caspase-1组成。非经典炎症小体由Pro-Caspase-4/5/11与LPS构成。经典炎症小体通常需要经历启动和激活两个步骤才能触发组装，而激活非经典炎症小体只需感知细胞内LPS。炎症小体的活化与多种人类疾病有关，操纵其激活状态有助于治疗多种疾病。目前已有多种靶向试剂用于治疗相关疾病。
2024-02-01 17:09:46
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原创 肿瘤 “冷” 变 “热”？机制大盘点！ - MedChemExpress
肿瘤有“热”和“冷”之分，其中“热”肿瘤免疫应答活跃，对免疫治疗更敏感。“冷”肿瘤中T细胞缺失原因有抗原缺失、APCs缺陷、T细胞活化缺失和运输受损。治疗方法包括诱导表观遗传药物、NK治疗、放化疗、溶瘤病毒、PRR或CD40激动剂、肿瘤疫苗等。肿瘤疫苗可扩大特异性T细胞数量，增加向肿瘤区域运输。每一种机制的发现都为肿瘤治疗带来指导性意义。
2024-02-01 17:07:58
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原创 脂质纳米颗粒 | 让药物穿上防护服，安全抵达目的地 - MedChemExpress
药物递送系统(DDS)能将药物精准递送到目标位置，提高生物利用度和降低毒性。常用载体结构包括纳米、脂质体、水凝胶、膜控和骨架等。MCE提供脂质纳米颗粒标准品和表面活性剂等试剂，可用于RNA传递、细胞活力等检测。表面活性剂是工业味精，具有两亲性分子结构。MCE还提供助溶剂、酶制剂等产品。
2024-02-01 17:05:21
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原创 “二代” 类器官—免疫细胞浸润的体内类器官 - MedChemExpress
“肠道类器官在移植到人源化小鼠体内后，成功构建了包含功能性免疫系统的“二代”类器官，弥补了免疫相关研究的缺陷。该研究为肠道发育、相关疾病和药物发现的研究提供了更切实际的模型，也为其他类器官领域的科学家们提供了新思路。”
2024-02-01 17:01:57
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原创 基于质谱 (MS) 的定量蛋白质组学技术 - MedChemExpress
由于在后续的蛋白质谱分析之前，要先用胰蛋白酶 (Trypsin) 将蛋白“切割”成肽段，Trypsin 特异性地从蛋白质的赖氨酸 (K) 和精氨酸 (R) 残基处“切割”，最终超 95% 的肽段都是以 K 和 R 结尾，这也使其质谱定量信息更丰富，定量结果更精准。基于质谱的定量蛋白质组学已成为生物学研究的有力工具，而质谱本质上是不能用于蛋白质定量分析的，因为不同的蛋白质和多肽具有不同的离子化效率，而稳定同位素标记的氨基酸（如 2H(D)，13C，15N 和 18O）引入蛋白质中可以很好的解决这个问题。
2024-02-01 16:59:55
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原创 细胞自噬，究竟怎么 “玩“？ - MedChemExpress
研究表明，GX15-070 可通过增加自噬体的积累来诱导自噬，并促进 Atg5 (自噬体膜的一个组成部分) 与坏死体 (Necrosome) 的关键成分，即 FADD、RIP1 和 RIP3 的相互作用，触发坏死体在自噬体上的组装。电镜下，发生自噬的细胞可见损伤的细胞器如线粒体的肿胀变性，其周围有空泡状双层膜样结构，或双层膜环绕线粒体形成自噬体，也可见自噬溶酶体内最终不能降解的残体等 (图 5 和图 6A)[15][16]。) 处理细胞时，LC3-II 的降解被阻断，导致 LC3-II 的积累。
2024-01-31 17:27:19
949
原创 小分子化合物 (抑制剂，激动剂等) 的溶解、储存、稀释及如何给药 - MedChemExpress
产品溶解后，储存液不是澄清状态：细胞实验前，一般情况下首先要确保产品在溶解后是澄清的状态，但是还会存在个别“漏网之鱼”，例如 GW4869，经实测，建议先将产品用 DMSO 溶解为 10 mM 的储备液 (呈现悬浊状态），稀释至工作液后，工作液呈现澄清状态。在水中最大溶解度是，但是 DMSO 不溶解，但是等效游离形式只能在 DMSO 中溶解，水中完全不溶），用 DD 水配置储存液之后，在进行细胞实验稀释到工作液之后，需要进行过滤除菌（不建议过滤水溶的储备液，储备液过滤会有大的损耗）
2024-01-31 14:36:17
889
原创 SPR技术：生物分子相互作用检测的 “金标准” - MedChemExpress
表面等离子共振（SPR）技术是检测生物分子相互作用的“金标准”，具有实时、无需标记、灵敏度高等特点，广泛应用于药物研发、医学诊断等领域。
2024-01-31 11:30:23
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原创 泛凋亡 : 具有焦亡、凋亡和坏死性凋亡特征的新型死亡方式 - MedChemExpress
泛凋亡是一种炎症性细胞程序死亡途径，由特定触发器激活并由PANoptosome复合物调节。其综合了细胞焦亡、细胞凋亡和/或坏死性凋亡的关键特征，但无法被其中任意一种单独表征。检测指标包括观察细胞形态、检测不同PCD的关键蛋白和其他指标。泛凋亡在机体正常发育、抵抗病原体入侵和肿瘤中发挥重要作用。
2024-01-30 14:07:48
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原创 2023 年诺贝尔奖：对抗 COVID-19 的 mRNA 疫苗技术- MedChemExpress
Katalin Karikó和Drew Weissman因在核苷碱基修饰方面的发现被授予2023年诺贝尔生理学或医学奖，这些发现促使了mRNA疫苗的开发，用于对抗COVID-19等传染病。mRNA疫苗的设计和生产过程包括体外转录、纯化、脂质纳米颗粒封装等步骤。此外，mRNA疫苗在癌症免疫治疗领域也有潜在应用，但仍面临许多挑战。
2024-01-30 09:03:24
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原创 高通量筛选 “打开“ 神经退行性疾病的药物开发之路 - MedChemExpress
神经退行性疾病（NDDs）的患病风险逐渐升高，高通量筛选技术加速了相关药物的开发速度。文章介绍了NDDs的三大病理标志：病理性蛋白的聚集、能量稳态失衡和神经元细胞骨架异常，以及高通量筛选技术在NDDs药物筛选中的应用实例。这些技术有助于发现新的药物先导化合物，为治疗NDDs提供更多可能性。
2024-01-29 13:51:47
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原创 非泛素化 Midnolin-蛋白酶体降解 “新“ 机制 - MedChemExpress
泛素调节的蛋白质降解，这可是 2004 年的诺贝尔化学奖哇~但其实嘞，蛋白酶体不仅可以降解泛素化的蛋白质外，还可以降解非泛素化的蛋白质，但其机制至今迷雾重重~不过别急，看完今天这篇，或许你会眼前一亮！泛素化，顾名思义，肯定需要泛素的参与。泛素-蛋白酶体系统 ()，则同时与泛素和蛋白酶体有关。真核细胞中的两种主要降解系统：泛素-蛋白酶体系统和溶酶体降解系统。在真核细胞内，80% 以上的蛋白质的降解都依赖于“泛素-蛋白酶体系统”。
2024-01-29 13:49:20
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原创 小分子化合物诱导疾病模型产品直通车 - MedChemExpress
小分子诱导剂、小分子药物用于构建动物疾病模型已被广泛研究，如一些经典的疾病模型：糖尿病模型、关节炎模型或帕金森综合症模型，小分子诱导剂已成为研究疾病发生和相关治疗的有力工具。MCE 提供诱导多种疾病模型的生物化学产品，十大分类如：涵盖肿瘤、内分泌、免疫与炎症、神经系统、心血管系统、呼吸系统、消化系统等全方位的疾病模型，满足您多样化的科研需求。可用于动物建模，构建肿瘤模型。阿尔兹海默症模型诱导产品，是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂，可用于动物建模，构建肿瘤模型。
2024-01-26 12:34:38
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原创 大放异彩! 当虚拟筛选“撞上”老药新用？ - MedChemExpress
则是通过计算机模拟和预测的方法，在大量化合物数据库中筛选出具有潜在生物活性的化合物，能够大大加速药物研发过程，减少实验成本和研发周期，虚拟筛选涉及计算机辅助药物设计 (Computer-Aided Drug Design,CADD) 技术，包括分子对接、药物性质预测、药物相互作用预测等。新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程，此库包括 4313 种批准上市药物及临床Ⅰ期以后化合物，这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究，具有良好的生物活性、安全性和生物利用度，特别适合药物新适应症的研究。
2024-01-25 15:34:28
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原创 首例被攻克的 “不可成药“ 新靶点: PTPN2/PTPN1 - MedChemExpress
棕色, PTP域)。(D) DT-061 的结合方式:DT-061作为一种“分子胶”，位于由三个 PP2A 亚基(支架 Aα 亚基(A亚基)，催化Cα亚基(C亚基)和 B56α 调节亚基(B亚基))的交叉界面形成的口袋中，并与所有三个亚基形成多种类型的相互作用，以稳定PP2A 异源三聚体。虽然已鉴定出具有有效酶活性 (10 μM) 和较差的药代动力学特性[8]。(A) PTPN2 的结构;
2024-01-24 17:45:55
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