【读文献】SARS-COV-2肽抑制剂综述

原文：Peptide and peptide-based inhibitors of SARS-CoV-2 entry

摘要：

1. 总结了抑制SARS-CoV-2进入的肽的现状

2. 概述了用于设计靶向ACE2受体或病毒棘突蛋白及其激活蛋白酶furin、跨膜丝氨酸蛋白酶2（TMPRSS2）或组织蛋白酶L的肽的方法

3. 介绍了用于对抗相关病毒（如SARS-CoV-1）的方法，这些病毒可能用于抑制SARS-CoV-2感染

INTRODUCTION

肽和肽基抑制剂的优势：肽可能比小分子药物更有效、更特异，因此耐受性更好，较低的（口服）生物利用度和较短的半衰期，可以通过化学修饰增加活性和稳定性。

抗病毒肽通常针对病毒复制所必需的结构。例如，它们可以靶向病毒蛋白质并干扰它们的相互作用，调节酶活性，调节构象变化，或影响对病毒感染至关重要的宿主蛋白质，如进入受体或激活病毒蛋白质的蛋白酶。

肽设计的直接方法是采用蛋白质相互作用位点的序列。这些肽具有阻断关键蛋白质-蛋白质相互作用的潜力。在许多情况下，肽被设计用于细胞外作用，即针对病毒复制的早期步骤，如病毒包膜糖蛋白激活、受体附着或融合。其优点是治疗肽不需要穿透细胞膜，并且病毒病原体和宿主细胞之间的潜在有害相互作用被最小化。

S蛋白介导病毒附着、融合和进入的过程