南瓜子抑制5α还原酶_浙江省农业科学院陆胜民研究员团队：酸水解处理提高了柑橘橙皮苷的抗氧化、抗炎和糖苷酶抑制活性...

酸水解处理提高了柑橘橙皮苷的抗氧化、抗炎和α-糖苷酶抑制活性

Food Chemistry (中科院一区TOP，IF 6.306)

橙皮苷是柑橘中含量最丰富的黄酮之一，在柑橘幼果和果皮中含量为5～20%(干重计)，具有广泛的生物和药理活性，如抗氧化、抗炎、抗心血管和抗癌等作用。此外，它还是一些传统中药的主要成分，如陈皮、枳壳等。但是，橙皮苷是一种双糖苷(葡萄糖+鼠李糖)，其水溶性和脂溶性差、生物利用率低，限制了其在食品、保健品和医药行业中的应用。据报道，橙皮苷在体内很难通过小肠上皮细胞双分子层，而当被体内肠道微生物转化为橙皮素后，将大大有利于其在体内的输送；橙皮苷经水解后在体内的吸收场所从大肠移到了小肠，因而其生物利用率能明显改善。  

浙江省农业科学院陆胜民研究员团队在前期研究橙皮苷酶促和酸促水解改善小鼠生物利用率基础上，采用酸法水解得到水解产物，采用高效液相色谱-质谱联用技术(HPLC-MS)解析了新产生的苷元的成分和化学结构，并分离出了新苷元混合物；通过体外抗氧化实验、RAW 264.7细胞实验和α-葡萄糖苷活性抑制实验对比多个产物的活性，确证了酸水解改善橙皮苷抗氧化、抗炎及体外降糖活性的有效性，为柑橘加工产品和富含橙皮苷的传统中药更好地发挥橙皮苷的药理活性提供理论和技术依据。相关成果发表在国际期刊Food Chemistry上(点击左下角“阅读原文”，直达文献页面)。

● 成果介绍

本研究解析了水解产物中新产生的苷元，并分离出苷元混合物，揭示了水解对抗氧化、抗炎和抑制α-葡萄糖苷活性的影响，以及新产生的苷元与原苷元橙皮素在三种活性的差异，为含橙皮苷的传统中药制备后具有更好的药理活性提供依据。   

方法：

1. 橙皮苷(HDN)的酸法水解及水解产物(HHS)中不同组分的分离；2. 水解产物的HPLC-MS分析及成分鉴定；3. 体外抗氧化活性分析(DPPH和ABTS自由基清除能力、还原力和油脂过氧化抑制活性)；4. 抗炎活性(细胞活力、RAW 264.7细胞相关炎症因子及NO水平)分析；5. α-葡萄糖苷酶抑制活性(抑制率、HDN和HHS与酶相互作用)分析；6. 统计分析。   

结果：  

水解产物中共解析出10种物质，其中二种为已知物质即未水解的橙皮苷和苷元橙皮素，另外8种物质是在水解产物中新发现的，其中有四种极性较高是单糖苷，由于羟基的位置和手性碳C-2的存在而互为同分异构体，另外6种为新产生的苷元。   

为了探究新产生的小分子苷元对水解产物活性的作用，分离出极性低于橙皮素的苷元。橙皮苷、水解产物、橙皮素单体、新苷元混合物四类成分在三种活性方面的实验表明，水解产物比橙皮苷具有更好的抗氧化性，更强地抑制了RAW 264.7细胞中一氧化氮和促炎症因子的产生，以及抑制了α-葡萄糖苷酶的活性。活性对比表明，新苷元与橙皮素具有协同作用。  

图2  水解产物由质谱解析的可能的化学结构

图3 HHS、HDN、HTN和MCS的抗氧化活性

图4 HHS、HDN、HTN和MCS的抗炎活性

表2 四类成分在不同稀释比下对α-葡萄糖苷酶的抑制率   

第一作者：郑美瑜，女，浙江省农业科学院食品科学研究所副研究员   

通讯作者：陆胜民，男，浙江省农业科学院食品科学研究所研究员   

资助信息：本工作得到了国家自然科学基金(31571892)的支持。

参考文献

https://doi.org/10.1016/j.foodchem.2020.127539

● 创新性/应用前景

本研究表明通过水解可提高橙皮苷的活性，鉴于中药在制备过程中由其内源的酸和酶的作用会发生水解，本研究为富含橙皮苷的中药制备后活性增强提供了依据，同时也为橙皮苷的在促进健康方面的应用提供了有价值的信息和新的方法。

专 家 简 介

陆胜民，男，浙江省农业科学院食品科学研究所研究员，研究方向为果品加工与综合利用；营养功能食品研发。主持国家基金面上项目、农业部公益性行业科技专项子项目、浙江省重大科技专项、浙江省重点研发计划项目、浙江省自然科学基金等省部级以上项目10多项，参加现代农业产业技术体系岗位科学家、国家基金青年项目、省重大科技专项等省部级以上项目10多项。主持获浙江省科技二等奖、浙江省科技三等奖、浙江省高校科研成果二等奖各1项。获授权国家发明专利20多件，在省级以上核心刊物上发表论文150多篇，其中SCI论文近20篇，EI 10多篇，参编《中国果树科学与实践》果梅篇(2017)、《豆类芽菜学》(2013)、《Progress in Food Preservation》(2012)等5部专著的编写。主持的成果“柑桔皮渣和幼果高效转化关键技术研究与应用”获全国农产品加工业十大科技创新推广成果奖(2014)。

郑美瑜，女，浙江省农科院食品加工研究所副研究员。主要从事浙江特色果蔬柑桔、杨梅、枇杷等水果的深加工技术和副产物综合利用开发；水果和蔬菜中抗氧化和药理功能因子的开发和提取。工作以来，主持省市级项目6项，其中省级项目4项，市级1项，院级1项，排名第二参加国家、省市级项目5项以上；以第一作者发表论文15篇，其中SCI 2篇，一级学报4篇；第一发明人获授权专利3项；作为主要参加人员获浙江省科学技术奖2项。

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