低分子量蛋白质作为肾脏药物靶向的载体。低分子量蛋白药物缀合物及药物间隔衍生物的制备及其在肾皮质匀浆和溶酶体裂解物中的代谢...

研究背景

肾脏是一个特别适合进行药物靶向的器官。许多治疗指征往往是由于各种药物的长期治疗造成的，例如炎症和尿路感染。剂量...（此处有部分信息缺失）

研究主旨

本文研究了低分子量蛋白质作为药物载体在肾脏靶向递送的应用。通过将药物与溶菌酶结合，研究人员测试了不同类型的连接方式，包括直接酰胺键、通过寡肽和α-羟基酸的间隔以及pH敏感的间隔物。结果显示，适当的间隔物可以促进药物从缀合物中释放，但直接的酰胺键连接则不会释放母药。研究还强调了酶的特异性对药物释放的影响，并提出使用酸敏感链接进行化学水解是一种可行的替代方法。

研究特点

低分子量蛋白质(LMWPs)已知主要由肾脏近端小管细胞重吸收和代谢。因此，LMWPs可能作为药物载体，在肾脏中特异性释放药物。我们通过将不同药物与LMWP溶菌酶直接（酰胺键）或通过各种间隔物：寡肽（酰胺键），（多）α-羟基酸（酯键）和pH敏感顺式-柠康酰基间隔物（酰胺键）结合来测试这一概念。通过在肾皮质匀浆和溶酶体裂解物中的孵育实验，测试了肾脏通过酶或化学水解键的能力，以从此类药物-间隔物衍生物和药物-LMWP缀合物中释放母药。

文章出处 低分子量蛋白质作为肾脏药物靶向的载体。低分子量蛋白药物缀合物及药物间隔衍生物的制备及其在肾皮质匀浆和溶酶体裂解物中的代谢