大鼠药代动力学（PK参数/ADME）+毒性 实验结果分析

在真实做实验的时候，出现了下面真实测试的一些参数，一起学习一下： 

大鼠药代动力学：

为了进一步了解化合物 96 的药代动力学性质，我们选择化合物 500 进行 SD大鼠药代动力学评估。

经静脉注射和口服给药后观察大鼠血药浓度并收集相应的PK 数据，得出一系列药代动力学参数，结果如表 4.4.2 所示。

i.v.：静脉注射

p.o.：口服给药

：化合物进入血液循环的相对速度

：最大血药浓度

：被吸收到体内的药物总量

：体内摄取能力

：排除体外速度

：药物在体内平均停留时间

：药物效应下降一半所需时间

：生物利用度

毒性：

综合考虑化合物的体外活性和各方面的理化性质（如：脂溶性、分子量、TPSA、综合药物评分等）。表 3.3.7 为化合物 31g 的细胞毒性实验结果。吉西他滨作为细胞毒性实验的
阴性对照，从结果可以看出，吉西他滨对结肠癌、 胰腺癌细胞、肺癌细胞和人胚肾细胞 293 具有非常明显的抑制作用，而化合物 31g 对多种肿瘤和正常细胞的抑制活性均大于100 uM。说明化合物31g不具备直接抑制肿瘤细胞生长的能力，也说明 31g 是一个低细胞毒性的化合物。