冻干脂质体载药定制中盐酸表柔比星长循环热敏冻干的制备

研究盐酸表柔比星长循环热敏冻干脂质体(EPI-LTSL)的处方工艺,并探讨其体外释药机制.方法 pH梯度法制备EPI-LTSL并进行冷冻干燥,正交试验优化处方,单因素试验优化工艺.通过观察不同温度下EPI在不同介质中形成沉淀的性状,探索 EPI-LTSL的体外释药机制.

结果较佳处方及工艺为药脂比1:10,DPPC/MSPC为82:8,水化介质为250 mmol/L柠檬酸盐( pH 4.0).空白脂质体经15 000 psi (103 Mpa)高压均质循环5~6次, 100 nm聚碳酸酯膜挤压过膜3次;调节脂质体外相pH后,35℃水浴20 min载药.冻干脂质体内外相乳糖浓度为9%, 采用中速预冻(-65℃)及缓慢的解吸干燥可以制备较好的冻干品.EPI与柠檬酸盐形成的沉淀在42℃可以完全溶解,而在25℃成絮状或片状沉淀.

制备的EPI-LTSL载药量和包封率较高,粒径较小.冻干脂质体外观平整,内部疏松多孔,色泽鲜亮,复水迅速且粒径变化较小.以柠檬酸盐为水化介质制备的EPI-LTSL,在25℃时包载于脂质体内相的EPI以沉淀稳定存在,而在42℃时可完全溶解释放出来.

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