Fmoc-PEG4-Ala-Ala-Asn-PAB 是一种在药物开发和研究中广泛使用的化合物,主要用于开发基于肽的药物和药物递送系统,特别是在抗体-药物偶联物(ADC)的合成中。以下是对该化合物的详细解析:
一、基本信息
- CAS号:2055048-57-0
- 分子式:C43H56N6O12
- 分子量:约848.95(或849.92,取决于具体分子式)
- 外观:白色至类白色固体
结构式:
二、结构组成
- Fmoc(9-芴甲氧羰基):作为肽合成中常用的保护基,用于保护氨基酸的N末端,可在温和条件下去除,便于肽的逐步组装。
- PEG4(聚乙二醇4):由四个乙二醇单元组成的聚乙二醇链,常用于提高肽和蛋白质的溶解度、稳定性和药代动力学。
- Ala-Ala-Asn:肽序列中的氨基酸,包括丙氨酸(Ala)和天冬酰胺(Asn),这些氨基酸的特定序列对肽的功能和靶向特性有重要影响。
- PAB(对氨基苄基氨基甲酸酯):作为连接肽和其他部分或药物的连接分子,在ADC中用于将细胞毒性药物连接到抗体上。
三、应用与特性
- ADC连接子:Fmoc-PEG4-Ala-Ala-Asn-PAB 是一种可降解的ADC连接子,能够在特定条件下(如酶或pH变化)被分解,从而在靶点特异性地释放细胞毒性有效载荷,有助于减少对健康细胞的毒性并提高治疗效果。
- 药物递送系统:该化合物在靶向药物递送系统的开发中起着关键作用,通过精心设计肽序列、聚乙二醇化和接头,以实现特定的治疗效果,同时最大限度地减少脱靶效应。
- 科研用途:主要用于科学研究或药证申报,不直接用于人体实验。
四、储存与运输
- 储存条件:建议储存在-20°C以下,以保持其稳定性和活性。在溶剂中,储存条件可能有所不同,如在-80°C下可保存6个月,而在-20°C下可保存1个月。
五、注意事项
- 仅供科研:该化合物仅供科研使用,不得用于人体实验或任何非科研目的。
- 系统评估:在ADC设计中,需要仔细评估各个组成部分,包括靶标、mAb、细胞毒性有效负载以及抗体与有效负载的连接方式,以确保ADC的安全性和有效性。
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