- 结构组成
- Mal(Maleimide)马来酰亚胺基团,具有高度的化学反应活性,能特异性地与含巯基(-SH)的化合物发生反应,形成稳定的共价键。在生物分子的标记、修饰和偶联反应中应用广泛,例如可以与蛋白质中的半胱氨酸残基进行反应。
- amido(酰胺键)酰胺键是一种稳定的化学键,在连接不同的化学结构单元方面起着重要作用。它在生物体内的蛋白质、多肽等生物分子结构中普遍存在,并且具有一定的稳定性,不易被轻易水解。
- PEG2(Polyethylene glycol with 2 units)聚乙二醇链段,这里的链长为 2 个单元。聚乙二醇化有助于改善化合物的溶解性、生物相容性、减少免疫原性,并降低非特异性蛋白吸附等。虽然 PEG2 的链长较短,但仍然能够对整体化合物的性质产生影响。
- Val - Cit(Valine - Citrulline)这是一个可被酶裂解的二肽结构。在肿*微环境中,存在某些酶(如组织蛋白酶)能够识别并切割 Val - Cit 二肽。这一特性使得含有该结构的化合物在药物递送领域极具意义,能够实现药物在特定部位的靶向释放。
- PAB - OH(p - Aminobenzyloxycarbonyl - Hydroxyl)PAB 部分(p - Aminobenzyloxycarbonyl)是一种常用的连接子结构,可用于连接药物和其他功能基团,在特定条件下能够释放连接的药物。而羟基(-OH)则为该结构提供了进一步化学修饰的可能性,例如可以通过羟基与其他化合物发生酯化等反应。
结构式:
- 应用领域
- 药物研发与递送在抗*药物研发中,可将其与抗*药物分子连接,利用 Val - Cit 二肽的酶解特性,使药物在肿*微环境中被特异性释放。同时,PEG2 的存在有助于改善药物的整体性能,如提高药物在体内的溶解性和稳定性。
- 生物分子标记与修饰借助马来酰亚胺基团与生物分子中的巯基反应的特性,可以对蛋白质、抗体等生物分子进行标记或修饰。这种标记或修饰后的生物分子可用于生物检测、疾病诊断等方面的研究。
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