AbMole|LM10(CAS号：1316695-35-8；目录号 M10116）

LM10是一种选择性的色氨酸双加氧酶（TDO）抑制剂，抑制人源和鼠源TDO的IC50分别为0.62 μM和2 μM。

生物活性

LM10是一种选择性的色氨酸双加氧酶（TDO）抑制剂，抑制人源和鼠源TDO的IC50分别为0.62 μM和2 μM。LM10对TDO的选择性优于IDO，MAO-A和MAO-B。LM10减少了小鼠中表达TDO的P815肥大细胞瘤的生长。

实验参考

体外实验*
细胞系	P815B cells
方法	To determine the TDO inhibitory potency of the synthesized molecules, the cells are incubated for 8 h at 37℃ in HBSS (Hanks' balanced salt solution), supplemented with 80 μM L-tryptophan and 2, 20, or 200 μM of the studied compound. To determine the IC50, the cells are incubated for 8 h at 37℃ in HBSS supplemented with 80 μM L-tryptophan and a titration of the compound ranging from 0.3 to 80 μM or from 1.5 to 400 μM. The plates are then centrifuged for 10 min at 300g, and 150 μL of the supernatant is collected. The wells are preserved for cell viability evaluation. The supernatant is analyzed by HPLC to measure the concentration of residual tryptophan and produced kynurenine, based on the retention time and the UV absorption (280 nm for tryptophan, 360 nm for kynurenine).
浓度	2, 20, or 200 μM
处理时间	8 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	DBA/2 mice
配制	dissolved in water (1 mg/mL)
剂量	160 mg/kg
给药处理	oral administration

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	229.21
分子式	C11H8FN5
CAS号	1316695-35-8
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 33 mg/mL
储存条件	粉末型式       -20°C   3年；4°C   2年 溶于溶剂       -80°C   6个月；-20°C   1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.3628 mL	21.8141 mL	43.6281 mL
5 mM	0.8726 mL	4.3628 mL	8.7256 mL
10 mM	0.4363 mL	2.1814 mL	4.3628 mL

参考文献

[1] Luc Pilotte, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Reversal of tumoral immune resistance by inhibition of tryptophan 2,3-dioxygenase

[2] Eduard Dolusic, et al. J Med Chem. Tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) inhibitors. 3-(2-(pyridyl)ethenyl)indoles as potential anticancer immunomodulators