AbMole|trans-ISRIB ISRIB(TRANS-ISOMER)抑制剂(CAS号 1597403-47-8;目录号 M7425)

Trans-ISRIB(ISRIB (trans),ISRIB(TRANS-ISOMER)抑制剂)是一种综合应激反应(ISR)抑制剂,通过靶向翻译起始因子2(eIF 2B),并抑制其磷酸化,达到恢复蛋白质翻译的目的,最终抑制ISR的激活。可用于认知障碍,癌症等的相关研究。

生物活性

trans-ISRIB是一种综合应激反应(ISR)抑制剂,可以逆转eIF2α磷酸化的影响(IC50 = 5 nM)并恢复细胞翻译能力。作用于PERK的下游,针对eIF2α激酶和elF2B之间的相互作用。阻断ATF4的产生而不改变体外IRE1或ATF6的反应。在啮齿动物的海马体依赖空间和恐惧相关的学习中表现出记忆增强。大脑渗透性强。

化学性质
分子量451.34
分子式C22H24Cl2N2O4
CAS号1597403-47-8
溶解性(25°C)DMSO 4.5 mg/mL (with gentle warming)
储存条件粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2156 mL11.0781 mL22.1562 mL
5 mM0.4431 mL2.2156 mL4.4312 mL
10 mM0.2216 mL1.1078 mL2.2156 mL
参考文献

[1] Carmela Sidrauski, et al. Elife . Pharmacological brake-release of mRNA translation enhances cognitive memory

[2] Cuzzocrea, et al. Br J Pharmacol. Beneficial effects of 3-aminobenzamide, an inhibitor of poly (ADP-ribose) synthetase in a rat model of splanchnic artery occlusion and reperfusion.

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