AbMole|Bimiralisib（CAS号1225037-39-7；目录号M9017）

Bimiralisib (PQR309)是一种有效的，可透过脑屏障的PI3K/mTOR 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Bimiralisib (PQR309) 抑制 PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ 和 mTOR，IC50 分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。

生物活性

Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的，可透过脑屏障的PI3K/mTOR 抑制剂，抑制PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ和mTOR的IC50值分别为33，451，661，708和89 nM。PQR309还抑制PI3Kα-H1047R，PI3Kα-E542K和PI3Kα-E545K，对应的IC50值分别为36，63和136 nM。Bimiralisib 是 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。

体内研究显示，Bimiralisib容易通过血脑屏障，口服给药在脑和血浆样品中能达到相似浓度。

化学性质

分子量	411.38
分子式	C17H20F3N7O2
CAS号	1225037-39-7
溶解性（25°C）	DMSO 21 mg/mL
储存条件	粉末型式       -20°C   3年；4°C   2年 溶于溶剂       -80°C   6个月；-20°C   1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4308 mL	12.1542 mL	24.3084 mL
5 mM	0.4862 mL	2.4308 mL	4.8617 mL
10 mM	0.2431 mL	1.2154 mL	2.4308 mL

参考文献

[1] Wicki A, et al. Eur J Cancer. First-in human, phase 1, dose-escalation pharmacokinetic and pharmacodynamic study of the oral dual PI3K and mTORC1/2 inhibitor PQR309 in patients with advanced solid tumors (SAKK 67/13).

[2] Beaufils F, et al. J Med Chem. 5-(4,6-Dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine (PQR309), a Potent, Brain-Penetrant, Orally Bioavailable, Pan-Class I PI3K/mTOR Inhibitor as Clinical Candidate in Oncology.