Bimiralisib (PQR309)是一种有效的,可透过脑屏障的PI3K/mTOR 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Bimiralisib (PQR309) 抑制 PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ 和 mTOR,IC50 分别为 33 nM,451 nM,661 nM,708 nM 和 89 nM。
生物活性
Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的,可透过脑屏障的PI3K/mTOR 抑制剂,抑制PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ和mTOR的IC50值分别为33,451,661,708和89 nM。PQR309还抑制PI3Kα-H1047R,PI3Kα-E542K和PI3Kα-E545K,对应的IC50值分别为36,63和136 nM。Bimiralisib 是 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。
体内研究显示,Bimiralisib容易通过血脑屏障,口服给药在脑和血浆样品中能达到相似浓度。
化学性质
分子量 | 411.38 |
分子式 | C17H20F3N7O2 |
CAS号 | 1225037-39-7 |
溶解性(25°C) | DMSO 21 mg/mL |
储存条件 | 粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
储备液配制
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.4308 mL | 12.1542 mL | 24.3084 mL |
5 mM | 0.4862 mL | 2.4308 mL | 4.8617 mL |
10 mM | 0.2431 mL | 1.2154 mL | 2.4308 mL |