AbMole|Tirasemtiv(CAS号1005491-05-3;目录号M2606)

Tirasemtiv (CK-2017357) 是一种直接快速骨骼肌钙蛋白激活剂,可以选择性结合快速骨骼肌钙蛋白,减缓钙释放速率,并使肌肉对钙敏感,可用于重症肌无力、间歇性跛行和肌萎缩侧索硬化的相关研究。

生物活性

Tirasemtiv (CK-2017357) slows the rate of calcium release from troponin C and sensitizes muscle to calcium. Tirasemtiv (CK-2017357) increases the production of muscle strength in situ at sub-maximal nerve stimulation rates. Single doses of 250 mg and 500 mg of Tirasemtiv were safe and well tolerated by patients with ALS. sensitization of the fast-skeletal-troponin complex to calcium improves muscle force and grip strength immediately after administration of single doses of Tirasemtiv in a model of the neuromuscular disease myasthenia gravis.

化学性质
分子量230.27
分子式C12H14N4O
CAS号1005491-05-3
溶解性(25°C)DMSO 10 mg/mL
储存条件粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM4.3427 mL21.7136 mL43.4273 mL
5 mM0.8685 mL4.3427 mL8.6855 mL
10 mM0.4343 mL2.1714 mL4.3427 mL
参考文献

[1] Russell AJ, et al. Nat Med. Activation of fast skeletal muscle troponin as a potential therapeutic approach for treating neuromuscular diseases.

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