Chloroquine(氯喹)是一种细胞自噬(autophagy)和toll-样受体 (TLRs) 的抑制剂,具有抗疟疾,抗癌和抗炎活性。
一、化学性质/溶解性/储存
分子量 | 319.87 |
分子式 | C18H26ClN3 |
CAS号 | 54-05-7 |
中文名称 | 氯喹 |
溶解性 | DMSO ≥ 50 mg/mL |
储存条件 | 4°C, protect from light, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
二、生物活性
Chloroquine是一种autophagy和toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂,它也是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine能够与DNA结合,并抑制DNA复制和RNA的合成从而导致细胞死亡。Chloroquine具有免疫调节作用,抑制肿瘤坏死因子和白细胞介素6的产生释放,并且,Chloroquine具有直接的抗病毒作用,抑制包括黄病毒,逆转录病毒,和冠状病毒的pH依赖阶段性复制。其最有价值的是对HIV复制的拮抗作用
三、核心作用机制
抗疟作用:靶向红内期疟原虫,插入DNA双螺旋抑制复制与转录,同时升高食物泡pH值,阻断血红蛋白分解,致虫体氨基酸缺乏死亡。对间日疟控制症状有效,但无法根治(因对红外期无效);恶性疟可根治,但耐药性普遍。
自噬与TLR抑制:可以提高溶酶体pH值,抑制自噬体降解功能及自噬小体-溶酶体融合,阻断细胞“回收利用”途径。抑制Toll样受体(TLR7/9),减少炎症因子(如IL-6、TNF-α)释放,调节免疫反应。
抗病毒机制:通过碱化内吞体抑制病毒与宿主细胞融合(如SARS-CoV-2);干扰ACE2受体糖基化,阻断病毒入侵。
四、产品编号及规格
目录号 M9559
五、参考文献
[2] Winnie Fong, et al. Repurposing Chloroquine Analogs as an Adjuvant Cancer Therapy
[4] Bruno Mgarbane. Chloroquine and hydroxychloroquine to treat COVID-19: between hope and caution