常见的环肽组合方式(参考图例):
❶二硫键环肽: 主要是通过cys的巯基跟巯基氧化而得,常用的氧化方法有,空气氧化法、碘氧化法、DMSO氧化法、活性炭氧化法。
❷首尾酰胺环合或侧链COOH与NH2的酰胺环合: 主要还是通过COOH跟NH2在缩合剂的作用下完成缩合。其办法有液相法和固相法,其中液相法,可能用到的特殊保护氨基酸比Asp(OAllyl), Lys(DDE)等。
❸叠氮与炔烃点击环加成:在催化剂的做一下,Cu+催化完成环合。
❹硫醚键环肽:主要通过溴乙酸跟多肽的NH2取代完成。
❺双Se氧化环合类似二硫键环肽。
❻饱和脂肪环肽:主要是通过溴取代的脂肪烃跟多肽的NH2或者SH发生取代反应。
❼订书肽:通过S5,R8 在催化剂作用下加成而得。
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