DSPE-PEG-FA也可以用于修饰核素标记的纳米颗粒,使其具有对肿瘤细胞的靶向性。其原理是利用DSPE-PEG-FA的靶向性,将其与放射性核素结合形成靶向性的放射性标记化合物,以实现对特定组织或细胞的选择性显像。
首先,选择适当的放射性核素,如技術鉛(99mTc)。然后,通过化学修饰或交联反应将放射性核素修饰为带有可与DSPE-PEG-FA反应的官能团,如胺基、硫醇基等。例如,可以利用化学反应将带有胺基的放射性核素与带有适当官能团的DSPE-PEG-FA进行反应,形成DSPE-PEG-FA-放射性核素复合物。
接下来,将DSPE-PEG-FA-放射性核素复合物与药物载体(如脂质体、聚合物纳米粒子等)结合。这可以通过将DSPE-PEG-FA-放射性核素复合物与脂质体或聚合物组分混合,然后通过适当的方法(如溶剂溶解、乳化或膜上装配)制备放射性标记化合物载体。DSPE-PEG-FA的FA部分具有与细胞表面受体(如叶酸受体)的高亲和力,因此DSPE-PEG-FA-放射性核素复合物载体可以靶向特异性地与受体表达的细胞结合。
将DSPE-PEG-FA-放射性核素复合物载体与目标组织或细胞接触,使其与细胞表面的特定受体结合。通过受体介导的内吞作用,放射性标记化合物载体可以被特定的细胞摄取。一旦内吞,放射性标记化合物载体可以提供对特定组织或细胞的高放射性显像。
举例来说,可以利用DSPE-PEG-FA在肿瘤显像中的应用。首先,选择适当的放射性核素,如99mTc。然后,将99mTc修饰为带有胺基的放射性核素。接下来,将DSPE-PEG-FA与修饰的放射性核素进行共价结合,形成DSPE-PEG-FA-放射性核素复合物。然后,将DSPE-PEG-FA-放射性核素复合物与脂质体组分混合,制备DSPE-PEG-FA-放射性核素复合物脂质体。最后,将DSPE-PEG-FA-放射性核素复合物脂质体注入体内,使其与肿瘤细胞表面的叶酸受体结合。通过叶酸受体介导的内吞作用,DSPE-PEG-FA-放射性核素复合物脂质体可以被肿瘤细胞摄取,并提供对肿瘤的高放射性显像。