脂质纳米颗粒中各成分的作用 -中性脂质DOPE、DSPC、DOPC等

脂质纳米颗粒(LNP)在核酸治疗领域有着巨大的潜力。LNP的诸多结构及生物学特性并不仅仅归因于单一的脂质成分,而是各类脂质的组合。因此,本文将着重描述不同的脂质成分在LNP制备中的作用,本次分享的是中性脂质。

中性脂质又称为辅助型脂质,常见的有DOPE、DSPC、DOPC等。与其他组分相比,针对中性脂质的研究相对较少,其在配方中的占比为总脂质的10%−20%。中性脂质常作为LNP配方的结构脂质,因为它们可以自发地组织成脂质双层,且较高的相变温度可增强LNP的膜稳定性,与之相对应,LNP在内涵体逃逸时,其又能破坏内涵体稳定性,提高核酸递送效率。中性脂质通常是半合成的,例如,磷脂酰胆碱通常来源于蛋黄和大豆等天然原料,并且可以进行化学修饰(如增加脂肪酸尾巴)。

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