脂质体作为药物载体有多种功效:对阿尔茨海默症的功效

脂质体是一种人工膜。在水中磷脂分子亲水头部插入水中,脂质体疏水尾部伸向空气,搅动后形成双层脂分子的球形脂质体,直径25~1000nm不等的脂质体可用作疏水性、亲水性和两亲性药物的载体。脂质体在体内是不可降解的、无毒。作为药物载体能够改善治疗效果,降低药物毒性,减少药物剂量等。脂质体作为一种药物载体,具有多种功效和应用。

阿尔茨海默症

血脑屏障是大脑安全的保护屏障,但它也是将药物输送到海马体等脑实质的主要障碍,阻碍了阿尔茨海默病等中枢神经系统疾病的治疗。现有研究表明,脂质体可以帮助药物穿过血脑屏障达到理想的用药位置、协助诊断阿尔茨海默症。

某研究开发了一种抗阿尔兹海默症脑靶向纳米药物递送系统。具有神经保护作用的药物ICA和TSIIA被装载到脂质体中,使脂质体不仅具有有效的血脑屏障渗透作用,而且具有潜在的抗阿尔兹海默症作用。

(1)第5天水迷宫试验中的代表性游泳路径。

(2)水迷宫任务的逃避潜伏期。与对照组相比,p<0.05;

(3)穿过平台的次数。与对照组相比,p<0.05;

(4)小鼠在目标象限中花费的时间。与对照组、游离ICA/TSIIA脂质体组相比。p<0.05;(E) 第0天和第3天不同组小鼠筑巢行为的代表性图像。

(5) 用不同配方处理后APP/PS1小鼠的嵌套得分分析。与对照组相比,p<0.5。

(1)通过免疫组织化学染色的皮质和海马中Ab1-42斑块的代表性图像,比例尺为1/4 50 lm(n 1/4 3)

(2) Ab1-42蛋白的代表性条带

(3) 用不同配方处理后,通过密度测定法对Ab1-42蛋白表达进行半定量分析。数据表示为平均值±SD(n 1⁄4 3)。与模型组相比,p<0.5

本实验作者将EPC、Chol、DSPE-PEG2000、ICA、TSIIA和DSPE-PEG2000-Ang2(26.18:1:0.069:0.071:0.164:0.038,摩尔比)溶解在氯仿中,在负压下使用旋转蒸发器,40℃下蒸发以形成脂质体悬浮液以获得薄膜。用5mL Tris碱溶液(pH 1⁄4 10.0)在水浴中超声使薄膜水合,后用探头超声仪在200 W下超声处理悬浮液10分钟。随后,样品被0.22 lm微孔的聚碳酸酯膜挤压三次,从而完成Ang2 ICA/TSIIA脂质体的制备。 实验结果表明,Ang2-ICA/TSIIA脂质体可以改善阿尔兹海默症小鼠的病理变化,包括抑制神经炎症和氧化应激、减少细胞凋亡、保护神经元、改善认知功能等。因此,Ang2-ICA/TSIIA 脂质体被认为是阿尔兹海默症的潜在有效治疗策略。

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