LNP配方成分:阳离子脂质和可电离脂质的整体架构-头部组

可电离脂质的头部基团通常带有正电荷。头部基团的大小和电荷密度主要参与包裹核酸,稳定LNP,与细胞膜相互作用及促进内体逃逸等过程。常见的可电离脂质仅包含一个头部基团、有时也包含几个头部基团。典型的头部基团包括胺(伯胺、仲胺、叔胺、季胺)、胍、杂环基团等。临床上使用的可电离脂质(DLin-MC3-DMA, SM-102, ALC-0315)包含叔胺头部、可发生pH依赖性的离子化。ALC-0315和 SM-102的头部基团还含有一个末端羟基,可以减少头部基团的水化作用,提高与核酸的氢键相互作用,从而可能提高转染能力。

部分ILs的结构、cpKa和cLogP

这些基团通常带有正电荷,其大小和电荷密度在生物过程中起着重要作用。这些基团能够包裹核酸,稳定LNP(脂质纳米颗粒),与细胞膜相互作用以及促进内体逃逸等过程。这些功能对于细胞内的各种生物过程非常重要,例如基因表达和细胞通讯等。本文对于理解可电离脂质在生物化学领域的作用和意义具有重要意义。通过深入了解这些基团的功能和作用机制,可以为相关领域的研究和开发提供有价值的参考。总之,本文简洁明了地阐述了可电离脂质头部基团的作用及其在生物化学领域的重要性。

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