多种聚乙二醇修饰脂质体(PEG-脂质体)

聚乙二醇修饰脂质体(PEG-脂质体)衍生物,包括甲氧基聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺衍生物 mPEG-PE,甲氧基聚乙二醇-神经酰胺衍生物 mPEG-Ceramide,功能性PEG-脂质体,荧光素-PEG-PE等衍生物。常用的PEG分子量从600-12000,最常用的分子量为2000到5000。偶联的脂质结构包括饱和/不饱和PE以及胆固醇和短链磷脂质(C8),中长链(C14)和长链(C20)脂肪酰胺。

脂质体是一种理想的递药技术,它具有靶向性、较长的血液滞留时间和较高的器官分布选择性,能提高药物的疗效和减少毒副作用,因此成为药物制剂的研究热点。普通脂质体存在易从体循环中被肝、脾巨噬细胞迅速清除的缺点 1984年,通过羧基-PEG与纯化的磷脂酰乙醇胺(PE)的酰胺键耦合,成功使磷脂质偶联到PEG上。从此PEG和PE间的连接,被全球研究人员所知,并进一步覆盖了多种酯类和氨基甲酸酯衍生物。如今氨基甲酸酯衍生物已得到广泛应用。抗癌药物聚乙二醇-脂质体阿霉素(Doxil) 已经生产上市,多种聚乙二醇-脂质体药物也已进入临床/期实验,这都标志着聚乙二醇-脂质体药物制剂技术已趋成熟。 聚乙二醇修饰解决了普通脂质体的上述缺点,可以使脂质体在血液中保留较长时间,增加了药物的被动靶向功能。而且聚乙二醇价廉易得、可以大规模生产、分子量易于控制、又具有良好的物理化学性质,同时可以事先将其制备成聚乙二醇-磷脂衍生物,制剂工艺相对简单等优点,成为目前高分子修饰脂质体的研究重点。

mPEG-DSPE

(1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolaMine-N-[Methoxy(polyethylene glycol)] (aMMoniuM salt)

474922-77-5

mPEG-DMPE

1,2-dimyristoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)] (ammonium salt)

474922-82-2

mPEG-DPPE

1,2-dipalMitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolaMine-N-[Methoxy(polyethylene glycol)] (aMMoniuM sal)

474922-84-4

mPEG-DOPE

1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)] (ammonium salt)

474922-90-2

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