C11核素标记定制
碳元素在药物分子中无处不在,其官能团的多样性使得C-11的标记方法在PET应用中具有很好的应用。C-11源是[11C]CH3I和[11C]CH3OTf,利用简单的甲基化反应就可以对有机分子进行C-11标记,得到含有杂原子官能团的C-11标记化合物([11C]R-X-CH3, X = O, S, N),通过过渡金属催化的方法还可以实现C-11标记碳-碳键的形成。近些年,利用[11C]CO2和[11C]CO标记有机分子的方法也在不断兴起,这些方法主要用于合成C-11标记的羧酸及其衍生物、尿素或碳酸酯衍生物等,逐渐应用到C-11标记的复杂有机分子的合成中。[11C]CN-常常作为标记试剂向分子中引入C-11标记的氰基,通过简单的后续反应还可以转化为C-11标记的羧酸、酰胺或烷基胺等。除此以外,一些具有较好反应活性的C-11试剂也常常作为C-11源来标记有机分子,它们大多通过回旋加速器产生的[11C]CO2或[11C]CH4制备而来,例如[11C]COCl2、[11C]CH3OH、[11C]CH2Br等。
C11同位素特性: C11是一种放射性同位素,其原子核中包含6个质子和5个中子。它的主要特点是它的正电子发射(β+)性质,这使其在PET扫描中非常有用。C11核素的半衰期相对较短,约为20.4分钟,因此要求其在实验室内制备和使用。
PET示踪剂: C11核素通常用于制备PET示踪剂,这些示踪剂是生物分子,如葡萄糖、氨基酸、脂质和神经递质等,被标记为C11,以追踪它们在生物体内的分布和代谢。这有助于了解疾病机制、评估肿瘤生长、监测脑功能和研究药物代谢。
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以上资料来自昊然小编MSQ.2023.10.23