放射性同位素标记定制实验准备阶段

放射性同位素标记定制实验准备阶段

选定放射性标记剂的比活度 λqδ 的值必须足够大，以保证实验所需要的灵敏度，而又要尽可能地小，使得在该实验条件下辐射自分解可忽略。一般情形是根据实验目的和实验周期长短，来选择具有合适的衰变方式，辐射类型和半衰期，且放射毒性低的放射性同位素。如今已确定的放射性核素包括天然的 58 种和人工制造的约 1300 种，其中大多数不常能用作放射性标记剂。主要原因是制备困难、半衰期不合适及放射性不足以定量。在任何一种生产方法中，生产步骤很可能包含或多或少的化学处理，因而标记实验人员需要了解某个核素及其周围的那些元素的化学性质，因为它们有可能成为此放射性同位素的杂质。

放射性同位素都衰变（经过或不经过中间状态）到处于基态的子体核素，衰变时伴随各种形式的能量辐射，如 α、β-、β+、γ、X 放射等。在选择标记剂时，标记实验人员要仔细研究衰变纲图，根据实验条件和计数条件来决定那一种辐射，在衰变纲变内，代表核能级的两条水平线之间和距离表示能量差，↑ 或 ↓ 表示能级同伴随原子序数增或减少的能量，↓ 表示从激发态至基态的同质异能跃迁。一般要选择较适宜的半衰期 τ 的放射性同位素，使 τ 足够长，从而使衰变校正有意义或干脆不必作衰变校正，同时又要足够短，能较安全地进行标记实验，并使得放射性废物容易处理，在实际工作中，使用的放射性同位素的半衰期应该与实验需要持续的时间 t 相适应，如对于某个实验，t/τ=0.04 时，应所选放射性同位素的衰变校正为 3.5%；而 t/τ=0.10 时，应选放射性同位素的衰变校正为 6.6%。t/τ=0.15 时，应选用其衰变校正为 10%。

在体外标记条件，一般选用半衰期较长而射线强度适中，既利于探测，又易于防护和保存的放射性标记剂。体内标记条件下，若实验周期短，应选用半衰期短，且能放出一定强度 r 射线物放射性同位素，若实验周期长，如需要将动物活杀后对组织脏器分别测定的，则应选用半衰期较长放射性同位素。此外，根据实验目的来选用定位的或不定位的标记标记剂，例如研究氨基酸的脱羧反应，14C 应标记在羧基上，只有这种定位标记的氨基酸，才能在脱羧后产生 14CO2。而有些实验不要求特定位置标记，只须均匀标记即可。

选择放射性标记剂还必须同时满足高化学纯度，高放射性核纯度的要求。在标记剂制备期间、贮存期间以用试验体系中所使用的溶剂、化学试剂、酶等可能会产生化学杂质、放射化学杂质及辐射自分解引起的放射性杂质，这些杂质的存在，使得标记实验中使用的标记剂不“纯”，而或多或少影响实验的结果，甚至会导致错误结论。 氚标记的胸腺嘧啶核苷（3H－TdR）和尿嘧啶核苷（3H－UR）是两种常用的标记剂，前者有效地结合到DNA中，后者则掺入到RNA中，它们的辐射分解速度随比较放射性的增高及保存时间的延长而增加，在不同温度和不同溶液中的稳定性也不同。经保存八年的 3H-TdR 约有 35% 辐射分解为 3H－胸腺嘧啶，并导致二醇和水合物的形式，在实验中这杂质会很快掺入细胞并与大分子（很可能是蛋白质）结合，而不是与 DNA 和 RNA 相结合，这些杂质用 DNA 酶和 RNA 酶处理细胞都不除去。3H－TdR和3H－UR 贮存在 -20℃ 的冷冻溶液中辐射分离速度要比 +2℃ 增加 3~4 倍，但低温度（-140℃）对贮存也有利，在允许对标记实验人员在选择保存放射性标记剂时会有所启发。

18F/氟-18标记生物蛋白与多肽

99mTc/锝99m放射性药物

125I标记抗体

68Ga标记显像剂

Fluorine-18

18f氟-18

99mtc:锝99m

125l放射性同位素标记服务

68Ga放射性同位素标记服务

放射性标记临床前药代动力学

蛋白药物放射性同位素标记

小动物活体成像系统服务

放射性核素标记

放射同位素外包实验

放射性同位素标记小分子化合物

放射性同位素标记抗体服务

放射性同位素标记纳米粒子

氨基酸类肿瘤显像剂氟-18标记

氟-18标记多巴胺DDSUB4/SUB受体显像剂

葡萄糖示踪剂氟18同位素

18F标记氟乙基胆碱

FECh/18F-FECh

wyf 04.16